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PPARÎ³-sparing thiazolidinediones as insulin sensitizers. Design, synthesis and selection of compounds for clinical development.

Tanis, Steven P; Colca, Jerry R; Parker, Timothy T; Artman, Gerald D; Larsen, Scott D; McDonald, William G; Gadwood, Robert C; Kletzien, Rolf F; Zeller, James B; Lee, Pil H; Adams, Wade J.

Bioorg Med Chem ; 26(22): 5870-5884, 2018 12 01.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-30429097

Asunto(s)

Diseño de Fármacos , Resistencia a la Insulina , PPAR gamma/agonistas , Tiazolidinedionas/farmacología , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Humanos , Estructura Molecular , PPAR gamma/metabolismo , Relación Estructura-Actividad , Tiazolidinedionas/síntesis química , Tiazolidinedionas/química

The design and development of 2-aryl-2-hydroxy ethylamine substituted 1H,7H-pyrido[1,2,3-de]quinoxaline-6-carboxamides as inhibitors of human cytomegalovirus polymerase.

Tanis, Steven P; Strohbach, Joseph W; Parker, Timothy T; Moon, Malcom W; Thaisrivongs, Suvit; Perrault, William R; Hopkins, Todd A; Knechtel, Mary L; Oien, Nancee L; Wieber, Janet L; Stephanski, Kevin J; Wathen, Michael W.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(6): 1994-2000, 2010 Mar 15.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-20167488

RESUMEN

Discovery efforts were focused on identifying a non-nucleoside antiviral for treating infections caused by human cytomegalovirus (HCMV) with equal or better potency and diminished toxicity compared to current therapeutics. This Letter describes the HCMV DNA polymerase inhibition and in vitro antiviral activity of various 2-aryl-2-hydroxy ethylamine substituted 1H,7H-pyrido[1,2,3-de]quinoxaline-6-carboxamides.

Asunto(s)

Antivirales/química , Inhibidores de Proteasas/química , Quinoxalinas/química , Serina Endopeptidasas/efectos de los fármacos , Antivirales/farmacología , Diseño de Fármacos , Inhibidores de Proteasas/farmacología , Quinoxalinas/farmacología

Asunto(s)

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