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2.
Org Biomol Chem ; 15(20): 4351-4358, 2017 May 23.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-28474719

RESUMEN

18F-Labelling of aromatic moieties was limited to electron deficient aromatic systems for many years but recent developments have provided access to the direct labelling of electron rich aromatic systems. Herein we report the synthesis and 18F-labelling of iodonium ylide precursors in the pursuit of 18F-labelled 5-HT2A receptor agonist PET-ligands. Subsequent evaluation in pigs showed high brain uptake of the PET ligands but a blocking dose of ketanserin did not significantly reduce the signal in relevant brain regions - indicating that the ligands do not interact specifically with the 5-HT2A receptor in vivo.


Asunto(s)
Electrones , Tomografía de Emisión de Positrones , Radiofármacos/farmacología , Receptor de Serotonina 5-HT2A/metabolismo , Agonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2/farmacología , Animales , Encéfalo/efectos de los fármacos , Encéfalo/metabolismo , Radioisótopos de Flúor , Marcaje Isotópico , Ligandos , Estructura Molecular , Radiofármacos/síntesis química , Radiofármacos/química , Agonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2/química , Porcinos
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