Antagonistic effect of mepyramine and tubocurarine on the histamine-mediated contraction of intestinal smooth muscle cells / Efecto antagónico de mepiramina y tubocurarina sobre la contracción del musculo liso intestinal mediado por histamina

Introducción: La histamina es un ligando endógeno que ejerce sus acciones biológicas uniéndose a 4 subtipos de receptores de histamina (HR), sus efectos en el tracto gastrointestinal son complejos siendo el efecto dominante la contracción de las células musculares. Método: El objetivo de este estudio fue verificar el efecto antagónico de la mepiramina (10-10M – 10-7M) y la tubocurarina (10-7M – 10-4M) en la acción contráctil de la histamina (10-11M – 10-4M) en el íleon de cobaya, para ello se utilizó el programa Virtual Organ Bath 16 V 2.8 que permitió cuantificar el cambio de fuerza (g) producido por la contracción del músculo liso en presencia de estas sustancias. Las curvas de concentración-respuesta se obtuvieron mediante el uso del programa gráfico GraphPad Prism®. La determinación del carácter competitivo del antagonista y el cálculo de la constante de afinidad se realizaron mediante el método de Schild. Resultados: La mepiramina es un antagonista competitivo de la histamina (10-10M a 10-7M), convirtiéndola en un agente terapéutico potencial para el tratamiento del síndrome de intestino irritable. Por otro lado, no se encuentra que la tubocurarina sea un antagonista de los receptores de histamina. Conclusiones: Los resultados obtenidos proporcionan evidencia acerca de que el efecto contráctil de la histamina, sobre el músculo liso de células intestinales aisladas en cobaya, es antagonizado competitivamente por la mepiramina. Además, mediante el cálculo del parámetro pKB se encontró que este compuesto presenta mayor potencia que otros antihistamínicos. (AU)

Introduction: Histamine is an endogenous ligand which exerts its biological actions by binding to 4 subtypes of histamine receptors (HR). Its effects on the gastrointestinal tract are complex being the dominant effect contraction of muscle cells. Method: The aim of this study was to verify the antagonistic effect of mepyramine (10-10M - 10-7M) and tubocurarine (10-7M - 10-4M) in the contractile action of histamine (10-11M - 10-4M) in guinea pig ileum, for this purpose it was used the program Virtual Organ Bath 16 V 2.8, which allow quantify the change in strength(g) produced by smooth muscle contraction in the presence of these substances. Concentration-response curves were obtained through GraphPad Prism® graphic program. The determination of the competitive nature of the antagonist and the calculation of the affinity constant was performed through Schild method. Results: Mepyramine is a competitive antagonist of histamine (10-10M to 10-7M), making it a potential therapeutic agent for the treatment of irritable bowel syndrome. On the other hand, it is not understood that tubocurarine is an antagonist of histamine receptors. Conclusions: The results obtained provide evidence that the contractile effect of histamine on the smooth muscle of intestinal cells isolated from guinea pig is competitively antagonized by mepyramine. In addition, by calculating the pKB parameter, it was found that this compound has greater potency than other antihistamines. (AU)

Síndrome orbitofrontal en un interno con infracciones por secuestro agravado, violación sexual y muerte de una menor de edad

El síndrome orbitofrontal se caracteriza por la ausencia de inhibición, escaso control de impulsos, transgresión de normas sociales y, en determinados casos, con la materialización de conductas delictivas. Se presenta el caso de un interno varón de 18 años con infracciones por secuestro, violación sexual y homicidio de una menor de edad, a quien se evaluó a través de entrevistas y uso del test de Eysenck (Forma B), test de matrices progresivas de Raven, test de la figura compleja de Rey (Forma A), test de percepción de diferencias (Caras-R), test de Stroop (colores y palabras), test Mini-Mental y Cuestionario de cólera, irritabilidad y agresión (CIA). El evaluado muestra un lenguaje y vocabulario de acuerdo con su edad, no presenta problemas orgánicos, ni alteraciones en atención, lenguaje, escritura, lectura, praxias, cálculo, percepción y memoria. Los resultados destacan un coeficiente intelectual superior al término medio con óptimas capacidades cognitivas, temperamento melancólico con pensamientos depresivos, personalidad introvertida con baja sensibilidad a los cambios en el ambiente, escasa sociabilidad, ensimismamiento y evasión. Asimismo, evidencia tendencias perfeccionistas, con cambios emocionales bruscos y dificultad para reorientar patrones conductuales, alta tendencia a la impulsividad y escaso control inhibitorio; elementos característicos de un síndrome orbitofrontal. Finalmente, se destaca el uso de pruebas psicométricas y evaluaciones neuropsicológicas para el diagnóstico del síndrome orbitofrontal, necesarias a incorporar incorporar para el adecuado manejo de internos en los centros penitenciarios y/o de rehabilitación que no tienen acceso a estudios de neuroimagen y a partir de los cuales pueden diseñarse programas de intervención estratégicos.

Orbitofrontal syndrome is characterized by disinhibition, impulsiveness, transgression of social norms and sometimes the development of criminal behavior. This is the case of an 18-year-old male offender incarcerated for kidnapping, rape and homicide of a minor. He was evaluated through interviews and the use of the Eysenck personality questionnaire (Form B), Raven's progressive matrices (RPM), Rey-Osterrieth complex figure (Form A), Differences perception test (FACES-R), Stroop color and word test (SCWT), Mini-Mental state examination (MMSE) and Aggression questionnaire (AGQ). The research subject showed age-appropriate speech, language and vocabulary, and had neither physical problems nor attention, language, writing, reading, praxis, calculation, perception and memory disorders. The results highlight a higher-than-average intelligence quotient, optimal cognitive skills, melancholic temperament with depressive thoughts, introverted personality with low environmental sensitivity, poor social skills, self-absorption and avoidance. Additionally, perfectionist tendencies, sudden emotional changes, difficulty changing behavioral patterns, impulsiveness and disinhibition, all of which are characteristics of orbitofrontal syndrome. Finally, the research highlights the use of psychometric tests and neuropsychological evaluations for the diagnosis of orbitofrontal syndrome. Said tests and evaluations are necessary for the proper management of offenders incarcerated in prisons and/or detention centers who do not have access to neuroimaging; moreover, they may be used to design strategic intervention programs.

Healthy volunteer profile: Levels of anxiety, depression, socioeconomic aspects and candidates' motivations of participation in phase I clinical trials / Perfil del voluntario sano: niveles de ansiedad, depresión, aspectos socioeconómicos y motivaciones de participación de candidatos a ensayos clínicos en fase

INTRODUCTION: Healthy volunteers participate in phase I clinical trials mainly in search of an economic compensation; their economic instability may constitute a vulnerability factor for anxiety/depression. OBJECTIVES: To select suitable and rapid screening tests for anxiety and depression in healthy volunteers, to know their socioeconomic situation and to identify the main reason for their participation. METHODS: Cross-sectional study, under a nonparametric statistical analysis and ROC curve analysis. Goldberg's Anxiety and Depression Scale (GADS) (fast test) and the Beck Depression (BDI-II) and Anxiety (BAI) Inventories (standard tests) were applied to all participants. RESULTS: One hundred and thirty-nine potential candidates were recruited; the average age was 32 years (SD = 8.8); 53.9% were students, 43.9% employers and 2.2% were unemployed; 85.6% had university studies, 13.7% secondary education and .7% primary studies. GADS, BDI-II and BAI results were: 24.5% volunteered with anxiety and 15.8% with depression (GADS); anxiety levels (BAI): 60.4% had null, 25.9% mild, 11.5% moderate and 2.2% severe; depression (BDI-II): 87.8% had null, 5.8% mild, 5.8% moderate and .7% severe. Socioeconomic characteristics: 48.2% low stratum, 43.2% medium, 5.7% medium high and 2.8% high. Motivations: 46.1% for economic compensation, 35.9% contribution to science, 14.4% for curiosity and 3.6% access to health. CONCLUSIONS: GADS shows insufficient capacity to discriminate between anxiety/depression and the use of BAI and BDI-II is suggested; anxiety and depression levels were higher in healthy volunteers than the prevalence in the general population but lower when compared to university population; employment status was mostly composed of university students with low socioeconomic characteristics and a high economic motivation

INTRODUCCIÓN: El motivo principal para participar como voluntario sano en un ensayo clínico fase I responde generalmente a aspectos de compensación económica, por tanto, su inestabilidad económica podría configurar un factor de vulnerabilidad a la ansiedad/depresión. Consecuentemente, sería conveniente utilizar test para valorar su estado mental. OBJETIVOS: Evaluar los niveles de ansiedad y depresión mediante test óptimos y confiables, conocer las características socioeconómicas y los motivos de participación de voluntarios sanos en ensayos clínicos en fase I. MÉTODOS: Estudio transversal, bajo un análisis estadístico no paramétrico y metodología de análisis de curvas ROC. RESULTADOS: Se encuestaron a 139 candidatos con media de edad de 32 años (DE: 8.8); el 53.9% estudiantes, el 43.9% trabajadores y el 2.2% desempleados; formación: el 85.6% universitaria, el 13.7% secundaria y el 0.7% primaria. Se seleccionó la Escala de Ansiedad-Depresión de Goldberg (EADG), el Inventario de Depresión (BDI-II) y el Inventario de Ansiedad de Beck (BAI); registrando: el 24.5% ansiedad y el 15.8% depresión (EADG); ansiedad (BAI): el 60.4% nula, el 25.9% leve, el 11.5% moderada y el 2.2% severa; depresión (BDI-II): el 87.8% nula, el 5.8% leve, el 5.8% moderada y el 0.7% severa. Las características socioeconómicas: el 48.2% estrato bajo, el 43.2% medio, el 5.7% medio alto y el 2.8% alto. Motivaciones: el 46.1% económicas, el 35.9% contribución a la ciencia, el 14.4% curiosidad y el 3.6% por acceso a salud. CONCLUSIONES: Los niveles de ansiedad y depresión encontrados superan la prevalencia en la población general, pero son inferiores a la población universitaria; EADG muestra insuficiente capacidad para distinguir entre ansiedad y depresión, se sugiere el uso de BAI y BDI-II; predominan características socioeconómicas bajas y motivaciones de participación económicas