1.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(12): 1959-61, 2003 Jun 16.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-12781173
RESUMEN
Combining the first generation H(1) antihistamine chlorpheniramine (1) with H(3) ligands of the alkylamine type has led to the identification of compound 9d, a dual ligand of both the H(1) and H(3) receptors.
Asunto(s)
Clorfeniramina/análogos & derivados , Antagonistas de los Receptores Histamínicos/química , Antagonistas de los Receptores Histamínicos/farmacología , Receptores Histamínicos H1/metabolismo , Receptores Histamínicos H3/metabolismo , Animales , Clorfeniramina/metabolismo , Clorfeniramina/farmacología , Cobayas , Antagonistas de los Receptores Histamínicos/metabolismo , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1/química , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1/metabolismo , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1/farmacología , Ligandos , Relación Estructura-Actividad
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 12(6): 937-41, 2002 Mar 25.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-11958998
RESUMEN
A novel series of histamine H(3) receptor antagonists, based on the 4-benzyl-(1H-imidazole-4-yl) template, incorporating urea and carbamate linkers has been prepared. Compound 3j is a selective H(3) antagonist and demonstrates excellent oral plasma levels in the rat and monkey.