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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 12(17): 2475-8, 2002 Sep 02.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-12161161

RESUMEN

A systematic structure-activity relationship investigation of the lead compound 1 resulted the identification of several N-[(substituted alkyl)cycloalkanoyl]-4-[((2,6-dichlorophenyl)carbonyl)amino]-L-phenylalanine derivatives as potent VCAM/VLA-4 antagonists. The data are consistent with a model of these compounds in which these alkanoylphenylalanines reside in a compact gauche (-) bioactive conformation.


Asunto(s)
Integrina alfa4beta1/antagonistas & inhibidores , Fenilalanina/análogos & derivados , Molécula 1 de Adhesión Celular Vascular/efectos de los fármacos , Cristalografía por Rayos X , Cicloparafinas/síntesis química , Cicloparafinas/farmacología , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Estructura Molecular , Fenilalanina/farmacología , Unión Proteica , Relación Estructura-Actividad
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