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Bioorg Med Chem Lett ; 13(17): 2907-11, 2003 Sep 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-14611855

RESUMEN

A series of greatly simplified microcystin analogues comprised only of Adda (the beta-amino acid common to the microcystins, nodularins, and motuporin,) and a single additional amino acid residue was synthesized and screened for inhibition of the protein phosphatases 1 and 2A. Several of the analogues were shown to be mid-nanomolar inhibitors of the enzymes.


Asunto(s)
Aminoácidos/química , Inhibidores Enzimáticos/química , Péptidos Cíclicos/química , Péptidos Cíclicos/farmacología , Fosfoproteínas Fosfatasas/antagonistas & inhibidores , Toxinas Bacterianas , Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Concentración 50 Inhibidora , Isoenzimas/antagonistas & inhibidores , Toxinas Marinas , Microcistinas , Relación Estructura-Actividad
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