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2.
J Antibiot (Tokyo) ; 71(2): 273-278, 2018 02.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-29184120

RESUMEN

Two new analogs of halistanol sulfate (1) were isolated from a marine sponge Halichondria sp. collected at Hachijo-jima Island. Structures of these new halistanol sulfates I (2) and J (3) were elucidated by spectral analyses. Compounds 1-3 showed inhibitory activity against SIRT 1-3 with IC50 ranges of 45.9-67.9, 18.9-21.1 and 21.8-37.5 µM, respectively. X-ray crystallography of the halistanol sulfate (1) and SIRT3 complex clearly indicates that 1 binds to the exosite of SIRT3 that we have discovered in this study.


Asunto(s)
Poríferos/química , Sirtuinas/antagonistas & inhibidores , Esteroles/aislamiento & purificación , Esteroles/farmacología , Animales , Antineoplásicos/aislamiento & purificación , Antineoplásicos/farmacología , Cristalografía por Rayos X , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Células HeLa , Humanos , Espectroscopía de Resonancia Magnética , Modelos Moleculares , Estructura Molecular , Sirtuina 1/antagonistas & inhibidores , Sirtuina 2/antagonistas & inhibidores , Sirtuina 3/antagonistas & inhibidores , Espectrometría de Masa por Ionización de Electrospray , Espectrofotometría Ultravioleta
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