1.
ChemMedChem
; 13(8): 795-802, 2018 04 23.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-29451954
RESUMEN
Selective leads: In this study, we generated a new series of serotonin 5-HT7 receptor antagonists. Their synthesis, structure-activity relationships, and selectivity profiles are reported. This series includes 5-HT7 antagonists with unprecedented high selectivity for the 5-HT7 receptor, setting the stage for lead optimization of drugs acting on a range of neurological targets.
Asunto(s)
Receptores de Serotonina/metabolismo , Antagonistas de la Serotonina/química , Antagonistas de la Serotonina/farmacología , Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/química , Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/farmacología , Células HEK293 , Humanos , Isoquinolinas/química , Isoquinolinas/farmacología , Relación Estructura-Actividad
2.
ChemMedChem
; 5(2): 206-12, 2010 Feb 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-20043314
Asunto(s)
Benceno/química , Antagonistas de los Receptores Histamínicos/química , Oxazoles/química , Pirrolidinas/química , Receptores Histamínicos H3/química , Animales , Células CACO-2 , Línea Celular , Trastornos del Conocimiento/tratamiento farmacológico , Agonismo Inverso de Drogas , Humanos , Masculino , Ratones , Microsomas Hepáticos/metabolismo , Oxazoles/farmacocinética , Pirrolidinas/farmacocinética , Ratas , Ratas Sprague-Dawley , Receptores Histamínicos H3/metabolismo , Relación Estructura-Actividad , Tiazoles/química , Tiazoles/farmacocinética
3.
ChemMedChem
; 5(2): 200-5, 2010 Feb 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-20039359
Asunto(s)
Acetamidas/química , Anticonvulsivantes/química , Indoles/química , Glicoproteínas de Membrana/metabolismo , Proteínas del Tejido Nervioso/metabolismo , Convulsiones/tratamiento farmacológico , Acetamidas/farmacocinética , Animales , Anticonvulsivantes/farmacocinética , Modelos Animales de Enfermedad , Levetiracetam , Ligandos , Glicoproteínas de Membrana/antagonistas & inhibidores , Ratones , Proteínas del Tejido Nervioso/antagonistas & inhibidores , Piracetam/análogos & derivados , Piracetam/química , Piracetam/farmacología , Pirrolidinonas/química , Pirrolidinonas/farmacología , Ratas , Vesículas Sinápticas/metabolismo
4.
ChemMedChem
; 4(7): 1063-8, 2009 Jul.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-19405064
RESUMEN
H(3)R inverse agonists based on an aminopropoxy-phenyloxazoline framework constitute highly valuable druglike lead compounds that display efficacy in a mouse model of recognition memory.
Asunto(s)
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/farmacología , Oxazoles/farmacología , Receptores Histamínicos H3/química , Animales , Células CHO , Células CACO-2 , Línea Celular , Cricetinae , Cricetulus , Diseño de Fármacos , Agonismo Inverso de Drogas , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/síntesis química , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/química , Humanos , Imidazoles/química , Ratones , Oxazoles/síntesis química , Oxazoles/química , Corteza Prefrontal/efectos de los fármacos , Ratas , Ratas Wistar , Receptores Histamínicos H3/metabolismo , Relación Estructura-Actividad
5.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(1): 142-6, 2007 Jan 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-17035017
RESUMEN
A new series of 2,6-quinolinyl derivatives was prepared leading to potent low nanomolar VLA-4/VCAM-1 antagonists.