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Bioorg Med Chem Lett ; 26(3): 814-818, 2016 Feb 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-26764192

RESUMEN

Objective of the present work was to evaluate the anti-inflammatory, ulcerogenicity and cyclooxygenase activity of indenopyrimidine derivatives. Anti-inflammatory activity of the tested compounds is investigated by carrageenan-induced rat paw edema assay. Compounds A1, A6, A7 and A12 exhibit the comparable anti-inflammatory activity (79.33-81.33%) to the standard drug diclofenac sodium (85.33%), while A6, A7, A9, A12 and A14 show better ulcer index than the reference standard diclofenac sodium. To rationalize the anti-inflammatory activity, docking experiments are performed to study the ability of these compounds to bind into the active site of COX-2 enzyme.


Asunto(s)
Antiinflamatorios/síntesis química , Antiulcerosos/síntesis química , Ciclooxigenasa 1/química , Ciclooxigenasa 2/química , Inhibidores de la Ciclooxigenasa/síntesis química , Pirimidinas/química , Animales , Antiinflamatorios/farmacocinética , Antiinflamatorios/uso terapéutico , Antiulcerosos/farmacocinética , Antiulcerosos/uso terapéutico , Sitios de Unión , Carragenina/toxicidad , Dominio Catalítico , Ciclooxigenasa 1/metabolismo , Ciclooxigenasa 2/metabolismo , Inhibidores de la Ciclooxigenasa/farmacocinética , Inhibidores de la Ciclooxigenasa/uso terapéutico , Edema/inducido químicamente , Edema/tratamiento farmacológico , Semivida , Simulación del Acoplamiento Molecular , Pirazoles/química , Pirimidinas/farmacocinética , Pirimidinas/uso terapéutico , Ratas , Úlcera Gástrica/tratamiento farmacológico , Relación Estructura-Actividad
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