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1.
Chem Commun (Camb) ; 59(11): 1461-1464, 2023 Feb 02.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-36651344

RESUMEN

An antiparallel, functional RNA G-quadruplex of the 2'-5'-linked thrombin-binding aptamer (iso-rTBA) is reported for the first time. It can inhibit clotting and is remarkably stable to nuclease-degradation, besides having high thermal stability. It is thus, a superior candidate to TBA, rTBA or isoTBA, for further development as an anticoagulant.


Asunto(s)
Aptámeros de Nucleótidos , G-Cuádruplex , ARN , Coagulación Sanguínea , Anticoagulantes/farmacología , Aptámeros de Nucleótidos/farmacología , Trombina
2.
Bioorg Med Chem Lett ; 28(10): 1765-1768, 2018 06 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-29678465

RESUMEN

Simple 2'-OMe-chemical modification in the loop region of the 15mer G-rich DNA sequence GGTTGGTGTGGTTGG is reported. The G-quadruplex structure of this thrombin-binding aptamer (TBA), is stabilized by single modifications (T → 2'-OMe-U), depending on the position of the modification. The structural stability also renders significantly increased inhibition of thrombin-induced fibrin polymerization, a process closely associated with blood-clotting.


Asunto(s)
Aptámeros de Nucleótidos/farmacología , Trombina/antagonistas & inhibidores , Aptámeros de Nucleótidos/química , Sitios de Unión , Coagulación Sanguínea/efectos de los fármacos , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Fibrina/antagonistas & inhibidores , Fibrina/metabolismo , G-Cuádruplex , Estructura Molecular , Polimerizacion/efectos de los fármacos , Relación Estructura-Actividad
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