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1.
Eur J Med Chem ; 146: 139-146, 2018 Feb 25.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-29407945

RESUMEN

Cyclic nucleotide phosphodiesterase type 4 (PDE4), that controls intracellular level of cyclic nucleotide cAMP, has aroused scientific attention as a suitable target for anti-inflammatory therapy in respiratory diseases. Here we describe the development of two families of pyridazinone derivatives as potential PDE4 inhibitors and their evaluation as anti-inflammatory agents. Among these derivatives, 4,5-dihydropyridazinone representatives possess promising activity, selectivity towards PDE4 isoenzymes and are able to reduce IL-8 production by human primary polymorphonuclear cells.


Asunto(s)
Antiinflamatorios no Esteroideos/farmacología , Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 4/metabolismo , Inhibidores de Fosfodiesterasa 4/farmacología , Piridazinas/farmacología , Antiinflamatorios no Esteroideos/síntesis química , Antiinflamatorios no Esteroideos/química , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Humanos , Modelos Moleculares , Estructura Molecular , Neutrófilos/efectos de los fármacos , Inhibidores de Fosfodiesterasa 4/síntesis química , Inhibidores de Fosfodiesterasa 4/química , Piridazinas/síntesis química , Piridazinas/química , Relación Estructura-Actividad
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