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Chem Pharm Bull (Tokyo) ; 72(7): 693-699, 2024.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-39048375

RESUMEN

This study evaluated the ability of isolated or semisynthesized trichothecene sesquiterpenes to prevent cancer emergence and proliferation and inhibit signal transducer and activator of transcription-3 (STAT3) phosphorylation through in vitro assays. Trichothecinol A (TTC-A), which bears a hydroxy group at C3, exhibited greater cancer prevention, antiproliferation, and STAT3 phosphorylation inhibition effects than trichothecin (TTC), which lacks a hydroxy group at C3. Furthermore, trichothecinol B (TTC-B), which is a reduced derivative of TTC and has similar cytotoxic effect, showed substantially weaker chemoprotection and STAT3 phosphorylation inhibition effects than TTC. These results clearly indicate that the hydroxy group at C3 and carbonyl group at C8 are crucial for inducing both potent chemoprevention and STAT3 phosphorylation inhibition.


Asunto(s)
Proliferación Celular , Factor de Transcripción STAT3 , Tricotecenos , Factor de Transcripción STAT3/antagonistas & inhibidores , Factor de Transcripción STAT3/metabolismo , Tricotecenos/química , Tricotecenos/farmacología , Tricotecenos/antagonistas & inhibidores , Humanos , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Relación Estructura-Actividad , Fosforilación/efectos de los fármacos , Línea Celular Tumoral , Estructura Molecular , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Antineoplásicos/farmacología , Antineoplásicos/química
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