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1.
Med Chem ; 5(4): 392-7, 2009 Jul.
Article de Anglais | MEDLINE | ID: mdl-19689398

RÉSUMÉ

A series of thirteen new megazol derivatives, designed exploring the molecular hybridization approach between megazol (3) and heterocombretastatins (2), was synthesized. These new compounds were tested for in vitro antiparasitic activity upon axenic amastigotes of Leishmania donovani. Biological results led us to identify a new potent megazol derivative (4g), which presents an IC(50) = 0.081microg/mL, more active tham the reference drug miltefosine (IC(50) = 0.131microg/mL).


Sujet(s)
Antiprotozoaires/composition chimique , Antiprotozoaires/pharmacologie , Leishmania/effets des médicaments et des substances chimiques , Thiadiazoles/composition chimique , Thiadiazoles/pharmacologie , Animaux , Antiprotozoaires/synthèse chimique , Antiprotozoaires/toxicité , Bibenzyles/composition chimique , Lignée cellulaire , Conception de médicament , Concentration inhibitrice 50 , Rats , Sulfones/composition chimique , Thiadiazoles/synthèse chimique , Thiadiazoles/toxicité
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