ABSTRACT
Three new tricyclic terpenoids, brasilicardins B-D (2-4), were isolated together with brasilicardin A (1), a potent immunosuppressive compound, from the cultured broth of a pathogenic actinomycete Nocardia brasiliensis IFM0406, and the structures and stereochemistry were determined by spectroscopic data and a single crystal X-ray diffraction analysis. The immunosuppressive and cytotoxic activities of 2-4 were examined in the comparison with 1.
Subject(s)
Aminoglycosides/chemistry , Aminoglycosides/isolation & purification , Nocardia/chemistry , Terpenes/chemistry , Terpenes/isolation & purification , Aminoglycosides/pharmacology , Animals , Cyclization , Cytotoxins/chemistry , Cytotoxins/isolation & purification , Cytotoxins/pharmacology , Female , Immunosuppressive Agents/chemistry , Immunosuppressive Agents/isolation & purification , Immunosuppressive Agents/pharmacology , Mice , Mice, Inbred BALB C , Mice, Inbred C57BL , Terpenes/pharmacologyABSTRACT
En el Hospital Vargas ha aumentado el uso de amikacina (An) desde 1983. Concomitantemente, se ha producido un aumento de la resistencia (R) a la misma, de 1984 a 1986, aunque permanece por debajo de la del resto de los aminoglucósidos (AG). Entre las enterobacterias el aumento fue de 5,2% a 16,3% (p<0,001) y entre los Acinectobacter calcoaceticus var. anitratus, de 40,9% a 70,0% (p<0,01). Sin embargo, con Pseudomona aeruginosa se ha observado una disminución de dicha R, de 47,3% a 28,6% (p<0,05). En las enterobacterias, la R es debida a la enzima AAC (6') I mediada por plásmidos; en Ac. calcoaceticus var. anitratus, a impermeabilidad; y en P. aeruginosa, a una combinación de ambos mecanismos. Al aumento de la R a An, puede haber contribuido, el mayor uso simultáneo de tobramicina (Tb), la falta de medidas de aislamiento para los pacientes infectados con cepas resistentes y el promedio de estadía largo. Se proponen soluciones para evitar las repercusiones negativas en términos de morbilidad y mortalidad