RESUMO
The search for new and effective treatments for cocaine use disorder (CUD) is a priority. We determined whether PPL-138 (BU10038), a compound with partial agonist activity at both nociceptin opioid peptide (NOP) and mu-opioid receptors, reduces cocaine consumption, reinstatement, and whether the compound itself produces reinforcing effects in rats. Using an intermittent access (IntA) cocaine self-administration procedure, we found that PPL-138 (0.1 and 0.3 mg/kg) effectively decreased the total number of cocaine infusions and burst-like cocaine intake in both male and female rats. Responses for food in an IntA model of food self-administration were not altered for either sex, although locomotor activity was increased in female but not male rats. Blockade of NOP receptors with the selective antagonist J-113397 (5 mg/kg) did not prevent the PPL-138-induced suppression of cocaine self-administration, whereas blockade of mu-opioid receptors by naltrexone (1 mg/kg) reversed such effect. Consistently, treatment with morphine (1, 3, and 10 mg/kg) dose-dependently reduced IntA cocaine self-administration measures. PPL-138 also reduced reinstatement of cocaine seeking at all doses examined. Although an initial treatment with PPL-138 (2.5, 10, and 40 µg/kg/infusion) appeared rewarding, the compound did not maintain self-administration behavior. Animals treated with PPL-138 showed initial suppression of cocaine self-administration, which was eliminated following repeated daily dosing. However, suppression of cocaine self-administration was retained when subsequent PPL-138 treatments were administered 48 h apart. These findings demonstrate that the approach of combining partial NOP/mu-opioid activation successfully reduces cocaine use, but properties of PPL-138 seem to depend on the timing of drug administration.
Assuntos
Cocaína , Animais , Cocaína/farmacologia , Relação Dose-Resposta a Droga , Feminino , Isoquinolinas , Masculino , Naltrexona/análogos & derivados , Peptídeos Opioides , Fenilpropionatos , Ratos , Receptores Opioides/agonistas , Receptores Opioides mu/agonistas , Autoadministração , NociceptinaRESUMO
Las glándulas de Skene se encuentran localizadas en la región lateral de la uretra distal, por lo general son asintomáticas sin embargo en ciertas ocasiones pueden obstruirse creando acumulación de líquido en su interior, el cual provoca síntomas, abscesos o quistes que pueden ser tratados con tratamiento médico o quirúrgico. En este caso se presenta una mujer que consulta en múltiples ocasiones por salida de secreción purulenta de la glándula de skene, ya tratada con esquemas antibióticos en 3 ocasiones, sin embargo al persistir con recurrencia de absceso a pesar de antibioterapia se realiza abordaje quirúrgico para resección de la misma (AU)
Skene's glands are located in the lateral region of the distal urethra, are usually asymptomatic however on certain occasions they can become clogged creating accumulation of fluid inside, which causes symptoms, abscesses or cysts They can be treated with medical or surgical treatment. In this case, a woman is presented who consults in multiple sometimes due to discharge of purulent secretion from the skene's gland, she already treated with antibiotic regimens on 3 occasions, however When abscess recurrence persists despite antibiotic therapy, performs surgical approach for its resection
Assuntos
Humanos , Feminino , Adulto , Cistos/tratamento farmacológico , Abscesso/tratamento farmacológico , Uretra/fisiopatologia , Cistoscopia/métodos , Cistos/cirurgiaRESUMO
El hematometra es la retención de sangre en el útero y comúnmente se presenta en mujeres jóvenes con anomalías mullerianas pero puede aparecer también en mujeres postmenopausicas por causas secundarias como traumas, tumores, terapia de remplazo hormonal, estenosis cervical, entre otras. En esta presentación de caso interesante se describe una mujer postmenopáusica bajo terapia de remplazo hormonal. Dicha mujer inicia con hemorragia uterina anormal por lo que se le realiza ultrasonido evidenciando hematómetra y hematocervix. Como método diagnóstico y terapéutico de la hemorragia postmenopáusica se le realiza histerectomía abdominal en la cual la patología evidencia leiomiomatosis uterina con endometrio secretor
Hematometra is the retention of blood in the uterus and commonly occurs in young women with Mullerian abnormalities but can also appear in postmenopausal women due to secondary causes such as trauma, tumors, hormone replacement therapy, cervical stenosis, among others. In this presentation an interesting case is described a postmenopausal woman under hormone replacement therapy. She said woman began with abnormal uterine bleeding, so an ultrasound was performed showing hematometer and hematocervix. As a method diagnosis and treatment of postmenopausal hemorrhage, abdominal hysterectomy is performed in which the pathology shows uterine leiomyomatosis with secretory endometrium
Assuntos
Humanos , Feminino , Pessoa de Meia-Idade , Hemorragia Uterina/diagnóstico por imagem , Menopausa/efeitos dos fármacos , Misoprostol/farmacologia , Terapia de Reposição Hormonal/efeitos adversos , Hematometra/diagnóstico , Leiomiomatose/complicações , Leiomiomatose/tratamento farmacológico , Histerectomia/métodosRESUMO
La cirrosis hepática se encuentra dentro de las primeras 10 causas de muerte en Cuba. Además, constituye un problema de salud a escala mundial. Las complicaciones que se presentan como consecuencia de la misma agravan el pronóstico reservado de la enfermedad. Con el objetivo de determinar la frecuencia de diabetes mellitus como una de dichas complicaciones, se realizó un estudio descriptivo retrospectivo a 27 pacientes cirróticos, que se siguieron en la consulta externa de Gastroenterología, del Hospital Territorial Docente Mario Muñoz Monroy, del municipio de Colón, Matanzas, en el período de enero de 2003 hasta enero de 2013. El 77,8 % de los pacientes fueron hombres, el 51,85 % presentaron cirrosis de causa alcohólica, y un 25,92 % de causa viral. En el 22,2 % de los cirróticos se diagnosticó diabetes en la evolución de su enfermedad. Se concluyó que la diabetes mellitus tiene una alta frecuencia como complicación, que incide en la historia natural de un paciente con cirrosis hepática. Se recomendó la pesquisa sistemática de esta enfermedad en el seguimiento de rutina de los pacientes cirróticos.
Liver cirrhosis is among the first 10 causes of death in Cuba. It is also a health problem at the world level. The complications presented as a consequence of this disease increase its reserved prognosis. With the objective of determining the Diabetes Mellitus frequency as one of those complications, a descriptive retrospective study was carried out in 27 cirrhotic patients followed in the Gastroenterology outpatient consultation of the Teaching Territorial Hospital Dr. Mario Muñoz Monroy, municipality of Colón, Matanzas, in the period from January 2003 to January 2013. 77,8 % of the patients were men; 51,9 % presented alcoholic-caused cirrhosis and 25,9 % of them viral-caused cirrhosis; in 22,2 % of the cirrhotic patients, diabetes was diagnosed in the evolution of their disease. We arrived to the conclusion that Diabetes Mellitus shows a high frequency as a complication influencing the natural history of patients with liver cirrhosis. We recommended systematically screening this disease in the cirrhotic patients’ routine follow-up.
RESUMO
Understanding the thermodynamics of binding of a lead compound to a receptor can provide valuable information for drug design. The binding of compounds, particularly partial agonists, to subtypes of the α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptor is, in some cases, driven by increases in entropy. Using a series of partial agonists based on the structure of the natural product, willardiine, we show that the charged state of the ligand determines the enthalpic contribution to binding. Willardiines have uracil rings with pKa values ranging from 5.5 to 10. The binding of the charged form is largely driven by enthalpy, while that of the uncharged form is largely driven by entropy. This is due at least in part to changes in the hydrogen bonding network within the binding site involving one water molecule. This work illustrates the importance of charge to the thermodynamics of binding of agonists and antagonists to AMPA receptors and provides clues for further drug discovery.
Assuntos
Alanina/análogos & derivados , Desenho de Fármacos , Drogas em Investigação/farmacologia , Agonistas de Aminoácidos Excitatórios/farmacologia , Modelos Moleculares , Fragmentos de Peptídeos/agonistas , Receptores de AMPA/agonistas , Uracila/agonistas , Alanina/agonistas , Alanina/química , Alanina/metabolismo , Alanina/farmacologia , Animais , Sítios de Ligação , Agonismo Parcial de Drogas , Drogas em Investigação/química , Drogas em Investigação/metabolismo , Entropia , Agonistas de Aminoácidos Excitatórios/química , Agonistas de Aminoácidos Excitatórios/metabolismo , Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios/química , Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios/metabolismo , Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios/farmacologia , Ligação de Hidrogênio , Ponto Isoelétrico , Cinética , Ligantes , Fragmentos de Peptídeos/química , Fragmentos de Peptídeos/genética , Fragmentos de Peptídeos/metabolismo , Ligação Proteica , Ratos , Receptores de AMPA/química , Receptores de AMPA/genética , Receptores de AMPA/metabolismo , Proteínas Recombinantes de Fusão/química , Proteínas Recombinantes de Fusão/genética , Proteínas Recombinantes de Fusão/metabolismo , Termodinâmica , Uracila/química , Uracila/metabolismo , Uracila/farmacologiaRESUMO
Se realizó un estudio descriptivo transversal con el objetivo de determinar la frecuencia y los factores involucrados en la infección por Chlamydia trachomatis, con un universo de 90 mujeres sexualmente activas, que acudieron a consulta de patología de cuello uterino en el Hospital Territorial Dr Mario Muñoz Monroy, de Colón, en el tiempo comprendido del 1 de abril al 31 de junio de 2009. Se obtuvieron muestras de exudado endocervical, para realizar el ensayo inmunocromatográfico CHLAMY-CHECK-1 para Chlamydia trachomatis. Se aplicó una planilla de recolección de datos sobre algunos aspectos sociodemográficos. La prevalencia total fue de 67,7 por ciento y se destacan los parámetros: edad igual o menor de 25 años (93,3 por ciento), nuliparidad (27,8 por ciento) y no uso de condón (85,2 por ciento). Estos resultados sugieren que la infección se presenta con más frecuencia en las mujeres sexualmente activas, con 25 años o menos de edad, nulíparas y que no usan condón(AU)
We made a transversal descriptive study with the objective of determining the frequency and the facts implicated in the infection by Chlamydia trachomatis, in a universe of 90 sexually active women who assisted the consultation of uterine neck pathology in the Hospital Dr Mario Muñoz Monroy of Colon, in the period from April 1st to June 31st 2009. We obtained samples of endocervical exudates to make the immuno-chromatographic assay CHLAMY-CHECK-1 for C.trachomatis. We applied a form for data collection on some socio-demographic aspects. The total prevalence was 67,7 percent and the following parameters stand out: age equal or less than 25 years (93,3 percent), nulliparity (27,5 percent) and no use of the condom (85,2 percent). These results suggest that the infection is present more frequently in sexually active women, aged 25 years old or less, nulliparas, and who do not use condom(AU)
Assuntos
Humanos , Feminino , Adolescente , Adulto , Infecções por Chlamydia/epidemiologia , Fatores de Risco , Epidemiologia Descritiva , Estudos TransversaisRESUMO
Se realizó un estudio descriptivo transversal con el objetivo de determinar la frecuencia y los factores involucrados en la infección por Chlamydia trachomatis, con un universo de 90 mujeres sexualmente activas, que acudieron a consulta de patología de cuello uterino en el Hospital Territorial Dr Mario Muñoz Monroy, de Colón, en el tiempo comprendido del 1 de abril al 31 de junio de 2009. Se obtuvieron muestras de exudado endocervical, para realizar el ensayo inmunocromatográfico CHLAMY-CHECK-1 para Chlamydia trachomatis. Se aplicó una planilla de recolección de datos sobre algunos aspectos sociodemográficos. La prevalencia total fue de 67,7 por ciento y se destacan los parámetros: edad igual o menor de 25 años (93,3 por ciento), nuliparidad (27,8 por ciento) y no uso de condón (85,2 por ciento). Estos resultados sugieren que la infección se presenta con más frecuencia en las mujeres sexualmente activas, con 25 años o menos de edad, nulíparas y que no usan condón.
We made a transversal descriptive study with the objective of determining the frequency and the facts implicated in the infection by Chlamydia trachomatis, in a universe of 90 sexually active women who assisted the consultation of uterine neck pathology in the Hospital Dr Mario Muñoz Monroy of Colon, in the period from April 1st to June 31st 2009. We obtained samples of endocervical exudates to make the immuno-chromatographic assay CHLAMY-CHECK-1 for C.trachomatis. We applied a form for data collection on some socio-demographic aspects. The total prevalence was 67,7 percent and the following parameters stand out: age equal or less than 25 years (93,3 percent), nulliparity (27,5 percent) and no use of the condom (85,2 percent). These results suggest that the infection is present more frequently in sexually active women, aged 25 years old or less, nulliparas, and who do not use condom.
Assuntos
Humanos , Adolescente , Adulto , Feminino , Fatores de Risco , Infecções por Chlamydia/epidemiologia , Epidemiologia Descritiva , Estudos TransversaisRESUMO
En el laboratorio de Sistema Ultra-Micro-Analítico, del banco de sangre del Hospital Territorial Universitario Dr Mario Muñoz Monroy, del municipio Colón, provincia Matanzas, se realizó un estudio descriptivo prospectivo longitudinal, sobre el comportamiento de marcadores serológicos, donde se determinó la incidencia y prevalencia del antígeno de superficie del virus de la hepatitis B (VHB, HBsAg) y de los anticuerpos contra los virus de la hepatitis C (VHC, anti-VHC) y de la inmunodeficiencia humana 1 y 2 (VIH 1 y 2, anti-VIH 1+2), en donantes de sangre del territorio, y el estimado de infección potencial no detectada transmisible por sangre o riesgo residual (RR) en la sangre donada, en el tiempo comprendido del 1 de enero de 1998 al 31 de diciembre de 2007. La investigación se realizó con todo el universo de donantes útiles y sus respectivas donaciones de sangre, y quedó constituido por 49 749 donantes y 84 932 bolsas de sangre. Los índices de prevalencia (x 100 000 donantes), incidencia (x 100 000 donantes), y estimado de riesgo residual (x 1 000 000 de unidades de sangre donada) en el citado período de tiempo fueron: para el VHB 0,81; 0,17 y 0,20; para el VHC 0,55; 0,12 y 0,23; y para los VIH 1y2 0,005; 0,01x10-2 y 0,02 x10-3, respectivamente, índices bajos según la clasificación internacional; pero no para Cuba con respecto al HBsAg(AU)
We carried out a prospective descriptive longitudinal study on the behavior of the serologic markers in the Ultra-Micro-Analytic System laboratory, of the blood bank of the territorial university hospital Dr Mario Muñoz Monroy, of the municipality of Colon, province of Matanzas. We determined the incidence and prevalence of the surface Hepatitis B virus antigen (HBV, HBsAg) and of the antibodies against the Hepatitis C (HCV, anti HCV) and the human immunodeficiency virus 1 and 2 (HIV 1 and 2, anti-HIV 1+2) in blood donors of the territory, and the estimate of non-detected potential infection transmissible by blood or residual risk (RR) in the donated blood, in the period from January 1st 1998 to December 31st 2007. The research was made with all the universe of utile donors and their respective blood donations, and was formed by 49 749 donors and 84 932 blood bags. The prevalence rates (x 100 000 donors), incidence (x 100 000 donors), and estimated residual risk (x 1 000 000 units of donated blood) in the quoted time period were: for the HBV 0,81; 0,17 and 0,20; for the HCV 0,55; 0,12 and 0,23, and for the HIV 1 and 2 0,005; 0,01x10-2 and 0,02x10-3 respectively, low rates according to the international classification, but not for Cuba with respect of the HBsAg(AU)
Assuntos
Humanos , Testes Sorológicos , Biomarcadores/sangue , Doadores de Sangue , Anticorpos Anti-HIV/sangue , Anticorpos Anti-Hepatite C/sangue , Antígenos de Superfície da Hepatite B/sangue , Bancos de Sangue , Epidemiologia Descritiva , Estudos ProspectivosRESUMO
En el laboratorio de Sistema Ultra-Micro-Analítico, del banco de sangre del Hospital Territorial Universitario Dr Mario Muñoz Monroy, del municipio Colón, provincia Matanzas, se realizó un estudio descriptivo prospectivo longitudinal, sobre el comportamiento de marcadores serológicos, donde se determinó la incidencia y prevalencia del antígeno de superficie del virus de la hepatitis B (VHB, HBsAg) y de los anticuerpos contra los virus de la hepatitis C (VHC, anti-VHC) y de la inmunodeficiencia humana 1 y 2 (VIH 1 y 2, anti-VIH 1+2), en donantes de sangre del territorio, y el estimado de infección potencial no detectada transmisible por sangre o riesgo residual (RR) en la sangre donada, en el tiempo comprendido del 1 de enero de 1998 al 31 de diciembre de 2007. La investigación se realizó con todo el universo de donantes útiles y sus respectivas donaciones de sangre, y quedó constituido por 49 749 donantes y 84 932 bolsas de sangre. Los índices de prevalencia (x 100 000 donantes), incidencia (x 100 000 donantes), y estimado de riesgo residual (x 1 000 000 de unidades de sangre donada) en el citado período de tiempo fueron: para el VHB 0,81; 0,17 y 0,20; para el VHC 0,55; 0,12 y 0,23; y para los VIH 1y2 0,005; 0,01x10-2 y 0,02 x10-3, respectivamente, índices bajos según la clasificación internacional; pero no para Cuba con respecto al HBsAg.
We carried out a prospective descriptive longitudinal study on the behavior of the serologic markers in the Ultra-Micro-Analytic System laboratory, of the blood bank of the territorial university hospital Dr Mario Muñoz Monroy, of the municipality of Colon, province of Matanzas. We determined the incidence and prevalence of the surface Hepatitis B virus antigen (HBV, HBsAg) and of the antibodies against the Hepatitis C (HCV, anti HCV) and the human immunodeficiency virus 1 and 2 (HIV 1 and 2, anti-HIV 1+2) in blood donors of the territory, and the estimate of non-detected potential infection transmissible by blood or residual risk (RR) in the donated blood, in the period from January 1st 1998 to December 31st 2007. The research was made with all the universe of utile donors and their respective blood donations, and was formed by 49 749 donors and 84 932 blood bags. The prevalence rates (x 100 000 donors), incidence (x 100 000 donors), and estimated residual risk (x 1 000 000 units of donated blood) in the quoted time period were: for the HBV 0,81; 0,17 and 0,20; for the HCV 0,55; 0,12 and 0,23, and for the HIV 1 and 2 0,005; 0,01x10-2 and 0,02x10-3 respectively, low rates according to the international classification, but not for Cuba with respect of the HBsAg.
Assuntos
Humanos , Anticorpos Anti-HIV/sangue , Anticorpos Anti-Hepatite C/sangue , Antígenos de Superfície da Hepatite B/sangue , Doadores de Sangue , Biomarcadores/sangue , Testes Sorológicos , Bancos de Sangue , Epidemiologia Descritiva , Estudos ProspectivosRESUMO
La cirrosis hepática se encuentra dentro de las primeras 10 causas de muerte en Cuba. Además, constituye un problema de salud a escala mundial. Las complicaciones que se presentan como consecuencia de la misma agravan el pronóstico reservado de la enfermedad. Con el objetivo de determinar la frecuencia de diabetes mellitus como una de dichas complicaciones, se realizó un estudio descriptivo retrospectivo a 27 pacientes cirróticos, que se siguieron en la consulta externa de Gastroenterología, del Hospital Territorial Docente Mario Muñoz Monroy, del municipio de Colón, Matanzas, en el período de enero de 2003 hasta enero de 2013. El 77,8 por ciento de los pacientes fueron hombres, el 51,85 por ciento presentaron cirrosis de causa alcohólica, y un 25,92 por ciento de causa viral. En el 22,2 por ciento de los cirróticos se diagnosticó diabetes en la evolución de su enfermedad. Se concluyó que la diabetes mellitus tiene una alta frecuencia como complicación, que incide en la historia natural de un paciente con cirrosis hepática. Se recomendó la pesquisa sistemática de esta enfermedad en el seguimiento de rutina de los pacientes cirróticos(AU)
Liver cirrhosis is among the first 10 causes of death in Cuba. It is also a health problem at the world level. The complications presented as a consequence of this disease increase its reserved prognosis. With the objective of determining the Diabetes Mellitus frequency as one of those complications, a descriptive retrospective study was carried out in 27 cirrhotic patients followed in the Gastroenterology outpatient consultation of the Teaching Territorial Hospital Dr. Mario Muñoz Monroy, municipality of Colón, Matanzas, in the period from January 2003 to January 2013. 77,8 percent of the patients were men; 51,9 percent presented alcoholic-caused cirrhosis and 25,9 percent of them viral-caused cirrhosis; in 22,2 percent of the cirrhotic patients, diabetes was diagnosed in the evolution of their disease. We arrived to the conclusion that Diabetes Mellitus shows a high frequency as a complication influencing the natural history of patients with liver cirrhosis. We recommended systematically screening this disease in the cirrhotic patients routine follow-up(AU)