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Intervalo de ano
1.
Mol Divers ; 21(4): 933-942, 2017 Nov.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28785928

RESUMO

Novel phenothiazine-dithiocarbamate analogues were designed by molecular hybridization strategy and synthesized and evaluated for their anticancer activity in vitro against three selected cancer cell lines (EC-109, MGC-803, and PC-3). The preliminary structure-activity relationship (SAR) for this phenothiazine-dithiocarbamate hybrids is explored. Among all analogues, 2-oxo-2-(10H-phenothiazin-10-yl)ethyl 4-ethylpiperazine-1-carbodithioate (8a) showed the most potent inhibitory activity with an [Formula: see text] value of [Formula: see text] against PC-3 cells. In addition, compound 8a could arrest the cell cycle at the G1 phase and regulate the expression of G1 checkpoint-related proteins, suggesting that phenothiazine-dithiocarbamate hybrids might be useful as cell cycle blockers.


Assuntos
Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/farmacologia , Pontos de Checagem do Ciclo Celular/efeitos dos fármacos , Desenho de Drogas , Fenotiazinas/síntese química , Fenotiazinas/farmacologia , Antineoplásicos/química , Apoptose/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Técnicas de Química Sintética , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Fenotiazinas/química , Relação Estrutura-Atividade
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