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Bioorg Med Chem Lett ; 26(17): 4256-60, 2016 09 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-27476421

RESUMO

Aberrant Class I PI3K signaling is a key factor contributing to many immunological disorders and cancers. We have identified 4-amino pyrrolotriazine as a novel chemotype that selectively inhibits PI3Kδ signaling despite not binding to the specificity pocket of PI3Kδ isoform. Structure activity relationship (SAR) led to the identification of compound 30 that demonstrated efficacy in mouse Keyhole Limpet Hemocyanin (KLH) and collagen induced arthritis (CIA) models.


Assuntos
Aminas/química , Fosfatidilinositol 3-Quinases/antagonistas & inibidores , Inibidores de Proteínas Quinases/química , Triazinas/química , Aminas/metabolismo , Aminas/uso terapêutico , Animais , Artrite/tratamento farmacológico , Artrite/metabolismo , Artrite/patologia , Sítios de Ligação , Modelos Animais de Doenças , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Concentração Inibidora 50 , Camundongos , Simulação de Acoplamento Molecular , Fosfatidilinositol 3-Quinases/metabolismo , Ligação Proteica , Isoformas de Proteínas/antagonistas & inibidores , Isoformas de Proteínas/metabolismo , Inibidores de Proteínas Quinases/metabolismo , Inibidores de Proteínas Quinases/uso terapêutico , Estrutura Terciária de Proteína , Relação Estrutura-Atividade
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