Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 2 de 2
Filtrar
Mais filtros










Base de dados
Intervalo de ano de publicação
1.
Br Dent J ; 230(12): 790, 2021 06.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-34172844
2.
Arch Pharm (Weinheim) ; 351(2)2018 Feb.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29283449

RESUMO

Oxaprozin is a popular non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) and its chronic oral use is clinically restricted due to its gastrointestinal (GI) complications. In order to circumvent the GI complications, oxaprozin was amended as a prodrug in a one-pot reaction using N,N-carbonyldiimidazole as an activating agent. Dextran of average molecular weight (60,000-90,000 Da) was exploited as a carrier in the process of oxaprozin prodrug production by esterification. The structural profiles of the synthesized oxaprozin prodrug were characterized by FT-IR and NMR spectroscopy. The oxaprozin prodrug possessed optimal molecular weight, lipophilicity, partition coefficient, protein binding, and degree of substitution of 52.4%. The release of oxaprozin upon hydrolysis of the prodrug in both simulated gastric fluid and simulated intestinal fluid followed first-order kinetics with 55.2 min of half-life. Varied ADME properties of the prodrug resulted upon Schrodinger's QikProp tool application. Oxaprozin prodrug displayed significant analgesic, antipyretic, and anti-inflammatory activities, with a remarkable decrease in the ulcer index and being devoid of antigenicity in experimental animals. Thus, it is evident that oxaprozin prodrug is a safer oral NSAID without causing any ulcerations.


Assuntos
Analgésicos/uso terapêutico , Anti-Inflamatórios não Esteroides/uso terapêutico , Antipiréticos/uso terapêutico , Edema/tratamento farmacológico , Pró-Fármacos/uso terapêutico , Propionatos/uso terapêutico , Analgésicos/administração & dosagem , Analgésicos/química , Animais , Anti-Inflamatórios não Esteroides/administração & dosagem , Anti-Inflamatórios não Esteroides/química , Antipiréticos/administração & dosagem , Antipiréticos/química , Carragenina , Relação Dose-Resposta a Droga , Edema/induzido quimicamente , Feminino , Hidrólise , Masculino , Estrutura Molecular , Peso Molecular , Oxaprozina , Pró-Fármacos/administração & dosagem , Pró-Fármacos/química , Propionatos/administração & dosagem , Propionatos/química , Ratos , Ratos Wistar , Relação Estrutura-Atividade , Úlcera/tratamento farmacológico
SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS
DETALHE DA PESQUISA
...