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Bioorg Med Chem Lett ; 36: 127785, 2021 03 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-33444740

RESUMO

An array of novel 7-methoxyl-2,3-disubstituted quinoxaline derivatives was designed, synthesized and their potential antihypertensive activities were examined, in an attempt to discover potent small molecules with vasorelaxant effects. The vasoactivities of these compounds on vascular tone, as well as underlying mechanisms were hereby explored. Results showed that five compounds (7s, 7t, 7v, 7w, 7γ) could induce endothelium-independent relaxation in high extracellular K+- and phenylephrine-precontracted C57 mice aortic rings. These five compounds, unlike other commonly used vasodilators, could slowly but effectively inhibit vasoconstriction.


Assuntos
Anti-Hipertensivos/farmacologia , Aorta Torácica/efeitos dos fármacos , Endotélio Vascular/efeitos dos fármacos , Quinoxalinas/farmacologia , Vasodilatadores/farmacologia , Animais , Anti-Hipertensivos/síntese química , Anti-Hipertensivos/química , Aorta Torácica/metabolismo , Relação Dose-Resposta a Droga , Endotélio Vascular/metabolismo , Masculino , Camundongos , Camundongos Endogâmicos C57BL , Estrutura Molecular , Fenilefrina , Quinoxalinas/síntese química , Quinoxalinas/química , Relação Estrutura-Atividade , Vasodilatadores/síntese química , Vasodilatadores/química
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