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1.
Bioorg Chem ; 100: 103921, 2020 07.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32464403

RESUMO

Enterococci are gram-positive, widespread nosocomial pathogens that in recent years have developed resistance to various commonly employed antibiotics. Since finding new infection-control agents based on secondary metabolites from organisms has proved successful for decades, natural products are potentially useful sources of compounds with activity against enterococci. Herein are reported the results of a natural product library screening based on a whole-cell assay against a gram-positive model organism, which led to the isolation of a series of anacardic acids identified by analysis of their spectroscopic data and by chemical derivatizations. Merulinic acid C was identified as the most active anacardic acid derivative obtained against antibiotic-resistant enterococci. Fluorescence microscopy analyses showed that merulinic acid C targets the bacterial membrane without affecting the peptidoglycan and causes rapid cellular ATP leakage from cells. Merulinic acid C was shown to be synergistic with gentamicin against Enterococcus faecium, indicating that this compound could inspire the development of new antibiotic combinations effective against drug-resistant pathogens.


Assuntos
Antibacterianos/farmacologia , Farmacorresistência Bacteriana/efeitos dos fármacos , Enterococcus faecium/efeitos dos fármacos , Gentamicinas/farmacologia , Sinergismo Farmacológico , Enterococcus faecium/crescimento & desenvolvimento , Enterococcus faecium/metabolismo , Infecções por Bactérias Gram-Positivas/tratamento farmacológico , Infecções por Bactérias Gram-Positivas/microbiologia , Humanos , Hidroxibenzoatos/farmacologia
2.
Cutan Ocul Toxicol ; 28(2): 54-60, 2009.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19263261

RESUMO

In this study we assessed the protective effect of topical application of Pothomorphe umbellata extract on ultraviolet B (UVB)-induced skin lesion parameters in hairless mouse epidermis. A single dose of UVB irradiation (0.23 kJ/m2) resulted in a significant decrease in thymine dimer-positive cells and apoptotic sunburn cells, with an increase in p53 and proliferating cell nuclear antigen-positive cells in the epidermis. After 5 weeks (total dose 13.17 kJ/m2) and 15 weeks (total dose 55.51 kJ/m2) of irradiation, P. umbellata treatment inhibited the hyperplasic response and induced an increase in p53-positive cells. These findings suggest that P. umbellata extract affords protection against UVB-induced skin lesions.


Assuntos
Epiderme/efeitos dos fármacos , Neoplasias Induzidas por Radiação/prevenção & controle , Piperaceae/química , Protetores contra Radiação/uso terapêutico , Neoplasias Cutâneas/prevenção & controle , Raios Ultravioleta/efeitos adversos , Administração Cutânea , Animais , Apoptose/efeitos dos fármacos , Apoptose/efeitos da radiação , Biomarcadores/metabolismo , Testes de Carcinogenicidade , Epiderme/metabolismo , Epiderme/patologia , Epiderme/efeitos da radiação , Feminino , Hiperplasia , Imuno-Histoquímica , Camundongos , Camundongos Pelados , Neoplasias Induzidas por Radiação/etiologia , Neoplasias Induzidas por Radiação/metabolismo , Neoplasias Induzidas por Radiação/patologia , Extratos Vegetais/administração & dosagem , Extratos Vegetais/isolamento & purificação , Extratos Vegetais/uso terapêutico , Antígeno Nuclear de Célula em Proliferação/metabolismo , Dímeros de Pirimidina/metabolismo , Protetores contra Radiação/administração & dosagem , Protetores contra Radiação/isolamento & purificação , Neoplasias Cutâneas/etiologia , Neoplasias Cutâneas/metabolismo , Neoplasias Cutâneas/patologia , Proteína Supressora de Tumor p53/biossíntese
3.
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 44(1): 43-50, jan.-mar. 2008. ilus, tab, graf
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-484367

RESUMO

A maioria das pesquisas realizadas até hoje sobre os efeitos benéficos da pariparoba (Pothomorphe umbellata L. Miq) foi feita com o extrato da raíz desta espécie, e o seu emprego em larga escala comprometeria a exploração sustentável deste insumo natural. Neste sentido o uso das folhas da pariparoba, ao invés de raízes pela indústria cosmética, não põe em risco a existência da espécie. Neste trabalho foi determinada a concentração de 4-nerolidilcatecol (4-NC) de um extrato de folhas por metodologia analítica validada em nosso laboratório, cujo valor foi cerca de 30 por cento menor que no extrato de raiz, obtido da mesma maneira. Na avaliação de fotoestabilidade do extrato de folhas, uma solução de 0,25 mg/mL não apresentou alterações significativas do perfil espectroscópico após 2 horas de exposição à radiação UVB, demonstrando sua estabilidade. Metaloproteinases (MMPs) são endopeptidases dependentes de zinco, envolvidas na remodelagem da matriz extracelular (MEC), e importantes na formação das rugas típicas do fotoenvelhecimento cutâneo. Também avaliamos, por técnica de zimografia, a capacidade do extrato de folhas de P. umbellata de inibir a atividade de MMPs 2 e 9 in vitro de pele de camundongos sem pêlo. O extrato de folhas (0,1 mg/mL) inibiu em 80 por cento a atividade destas enzimas, conforme avaliação densitométrica.


Most researches that have been done until today about the beneficial effects of pariparoba (Pothomorphe umbellata L. Miq) have been done with root extract of this species, but the use in large scale would compromise the sustainable exploration of this natural resource. In this sense, the utilization of pariparoba leaves, substituting the roots, in the cosmetic industry does not put in risk the existence of the species. In this work the concentration of 4-nerolidylcathecol (4-NC) in leaf extract was determined by the analytical methodology validated in our laboratory. The concentration of 4-NC in leaf extract was around 30 percent less than that of root extract, obtained in the same way. Concerning the study of the photostability of a leaves extract solution containing 4-NC did not demonstrate meaningful alterations in the spectrometry profile after 2 hours of exposure under UVB radiation, showing its stability under this conditions. Metalloproteinases (MMPs) are endopeptidases that are zinc-dependent, involved in remodeling extracellular matrix (ECM), that are important in the appearance of typical photoaging wrinkles. In this work the capacity of leaf extract of P. umbellata to inhibit MMP-2 and 9 activities of hairless mouse skin in vitro by zymography gel was also evaluated. The leaf extract (0,1 mg/mL) inhibit in 80 percent activity of this enzymes, according to the densitometric zymography evaluation.


Assuntos
Animais , Camundongos , Metaloproteases , Neoplasias Cutâneas/tratamento farmacológico , Fitoterapia , Extratos Vegetais , Neoplasias Induzidas por Radiação
4.
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 43(2): 215-222, abr.-jun. 2007. ilus, graf, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-460181

RESUMO

A new high performance liquid chromatographic method has been established for simultaneous determination of chlorogenic acid, caffeic acid and caffeine in hydroalcoholic and aqueous extracts of Ilex paraguariensis. Analytical curves showed good linear regression in the concentration ranges 0.49-7.8 μg/mL for chlorogenic acid, 0.25-3.9 μg/mL for caffeic acid and 0.244-7.8 μg/mL for caffeine. Reduction of the DPPHÀ radical was used to determine the antioxidant capacity of the extracts. Our method for the simultaneous determination of chlorogenic acid, caffeic acid and caffeine was highly sensitive, having lower detection and quantitation limits than other papers that used similar methodology.


Um novo método de cromatografia líquida de alta eficiência foi desenvolvido para a determinação simultânea de ácido clorogênico, ácido caféico e cafeína no extrato hidroalcoólico e aquoso de Ilex paraguariensis. As curvas de calibração mostraram boa regressão linear nas faixas de concentração 0,49-7,8 μg/mL para o ácido clorogênico, 0,25-3,9 μg/mL para ácido caféico e 0,244-7,8 μg/mL para cafeína. A redução do radical DPPHÀ foi usada para determinar a capacidade antioxidante dos extratos. Nosso método para a determinação simultânea de ácido caféico, ácido clorogênico e cafeína foi altamente sensível, possuindo limites de detecção e de quantificação menores do que em outros trabalhos que empregaram metodologias semelhantes.


Assuntos
Antioxidantes , Ácidos Cafeicos , Cafeína , Ácido Clorogênico , Ilex paraguariensis , Cromatografia Líquida/métodos , Extratos Vegetais
5.
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 41(2): 261-269, abr.-jun. 2005. ilus, tab, graf
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-420708

RESUMO

Foi avaliada a influência dos fatores (1) tempo: 10 e 40 minutos; (2) tamanho de partícula: 840 e 420 mm; (3) hidromódulo: 1:50 e 1:100 e (4) temperatura: 40 e 60 °C na extração do 4-nerolidilcatecol, (4-NC) mediante planejamento fatorial ®2 POT. 4¼ em que quatro variáveis foram estudadas em dois níveis (máximo e mínimo). O método de extração foi maceração e a quantificação do 4-nerolidilcatecol foi realizada por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) com detetor eletroquímico. Os resultados da análise fatorial indicam que o fator principal que favorece a extração do princípio ativo é o tamanho de partícula [efeito (2): 12,2086]...


Assuntos
Análise Fatorial , Medicina Herbária , Extratos Vegetais , Plantas Medicinais , Cromatografia Líquida/métodos , Tecnologia Farmacêutica
6.
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 41(1): 53-61, jan.-mar. 2005. tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-419772

RESUMO

Existe uma grande preocupação quanto ao uso seguro de extratos vegetais e, por esta razão, a necessidade de estudos toxicológicos pré-clínicos e clínicos destes extratos. O objetivo deste trabalho foi o de avaliar a toxicidade aguda e subcrônica do extrato hidroalcoólico liofilizado de Pothomorphe umbellata L. Miq., administrado por via oral para animais de laboratório. O potencial mutagênico do extrato foi também avaliado pelo teste do micronúcleo. Os resultados dos estudos a curto e médio prazo demonstraram que o extrato não apresenta propriedades tóxicas.


Assuntos
Medicina Herbária , Extratos Vegetais , Plantas Medicinais
7.
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 40(2): 203-208, abr.-jun. 2004. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-391026

RESUMO

This work evaluated the levels of 5-aminolevulinic acid (ALA) in the liver of rats exposed to different doses of HCB (25,50, and 100mg/kg b.w. for 4 weeks) and correlated them with lipid peroxidation parameters. Levels of ALA were determined by highpressure liquid chromatography after derivatization with acetylacetone and formaldehyde, followed by fluorescence detection. The methodology was carefully validated, nonetheless hepatic levels of ALA in all animals treated or not were below the detection limit of the method (2.27mg of ALA/g liver). On the other hand, lipid peroxidation, evaluated as thiobarbituric acid reactants production and chemiluminescence was found significantly increased in the livers of all treated rats, in comparison with control values (p<0.05). These results suggest that the hepatic oxidative stress observed in animals following HCB treatment may not necessarily be associated with increased levels of ALA in the liver. Another possibility is that increased levels of ALA in the liver, even below the detection limit of the method are sufficient to induce hepatic oxidative stress


Assuntos
Ácido Aminolevulínico/análise , Hexaclorobenzeno , Peroxidação de Lipídeos , Estresse Oxidativo , Cromatografia Líquida/métodos , Fluorescência
8.
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 39(2): 209-217, abr.-jun. 2003. tab, graf
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-348751

RESUMO

O objetivo do nosso trabalho foi desenvolver um método para avaliação da concentração do `alfaï-tocoferol, considerado o antioxidante lipofilico de maior importância, e do 4-nerolidilcatecol (4-NC), uma substância natural com comprovada ação antioxidante in vitro e in vivo, em matriz biológica (homogeneizado de pele). Utilizamos a cromatografia de alta eficiência acoplada a um detector eletroquímico, sendo que o método apresentou linearidade para as concentrações de 0,025 µg/mL para o `alfaï-T (tempo de retenção 3,4 min) e de 0,15 µg/mL a 2,5 µg/mL para o 4-NC (tempo de retenção 2,06 min), dissolvidos em etanol e etanol:água (1:1)...


Assuntos
Antioxidantes , Estresse Oxidativo , Envelhecimento da Pele , Vitamina E , Cromatografia Líquida/métodos , Determinação
9.
São Paulo; s.n; 2003. 98 p. ilus, tab, graf.
Tese em Português | LILACS | ID: lil-341484

RESUMO

Entre as estratégias de fotoproteção encontra-se a inibição da formação e/ou o seqüestro de radicais livres e espécies reativas de oxigênio geradas em conseqüência da exposição à radiação UV, mediante aplicação tópica de antioxidantes. No presente trabalho avaliou-se a permeação cutânea e o efeito da aplicação tópica de um extrato de Pothomorphe umbellata nos efeitos da exposição aguda e crônica à radiação ultravioleta, na pele de camundongos sem pêlo. No estudo de permeação cutânea foram testadas três formulações (gel, gel-creme e creme) contendo o princípio ativo do extrato (4-nerolidilcatecol) isolado...


Assuntos
Animais , Camundongos , Antioxidantes , Emulsões , Foto-Oxidação , Extratos Vegetais , Exposição à Radiação , Envelhecimento da Pele , Raios Ultravioleta , Ácido Ascórbico/efeitos da radiação , Solução Hidroalcoólica , Vitamina E
10.
São Paulo; s.n; 2003. 98 p. ilus, tab, graf.
Tese em Português | HomeoIndex - Homeopatia, HomeoIndex - Homeopatia | ID: hom-8127

RESUMO

Entre as estratégias de fotoproteção encontra-se a inibição da formação e/ou o seqüestro de radicais livres e espécies reativas de oxigênio geradas em conseqüência da exposição à radiação UV, mediante aplicação tópica de antioxidantes. No presente trabalho avaliou-se a permeação cutânea e o efeito da aplicação tópica de um extrato de Pothomorphe umbellata nos efeitos da exposição aguda e crônica à radiação ultravioleta, na pele de camundongos sem pêlo. No estudo de permeação cutânea foram testadas três formulações (gel, gel-creme e creme) contendo o princípio ativo do extrato (4-nerolidilcatecol) isolado...(AU)


Assuntos
Animais , Camundongos , Foto-Oxidação , Extratos Vegetais/uso terapêutico , Exposição à Radiação , Envelhecimento da Pele , Antioxidantes , Raios Ultravioleta , Emulsões , Solução Hidroalcoólica , Ácido Ascórbico/efeitos da radiação , Vitamina E
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