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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 25(14): 2809-12, 2015 Jul 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25987372
3.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(5): 1744-8, 2010 Mar 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20153189
4.
J Med Chem ; 52(23): 7360-3, 2009 Dec 10.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19778024
6.
Bioorg Med Chem Lett ; 18(5): 1702-7, 2008 Mar 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18258427

RESUMO

A series of IGF-1R inhibitors is disclosed, wherein the (m-chlorophenyl)ethanol side chain of BMS-536924 (1) is replaced with a series of 2-(1H-imidazol-4-yl)ethanamine and 2-(1H-pyrazol-1-yl)ethanamine side chains. Some analogs show improved IGF-1R potency and oral exposure. Analogs from both series, 16a and 17f, show in vivo activity comparable to 1 in our constitutively activated IGF-1R Sal tumor model. This may be the due to the improved protein binding in human and mouse serum for imidazole 16a and the excellent oral exposure of pyrazole 17f.


Assuntos
Benzimidazóis/química , Benzimidazóis/farmacologia , Piridonas/química , Piridonas/farmacologia , Receptor IGF Tipo 1/antagonistas & inibidores , Animais , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/farmacologia , Humanos , Camundongos , Estrutura Molecular , Neoplasias Experimentais/tratamento farmacológico , Ligação Proteica , Soro , Relação Estrutura-Atividade
7.
Bioorg Med Chem Lett ; 17(8): 2317-21, 2007 Apr 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17317169

RESUMO

The discovery and synthesis of 3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)pyridin-2(1H)-one inhibitors of insulin-like growth factor 1-receptor (IGF-1R) are presented. Installing amine containing side chains at the 4-position of pyridone ring significantly improved the enzyme potency. SAR and biological activity of these compounds is presented.


Assuntos
Piridinas/síntese química , Piridinas/farmacologia , Receptor IGF Tipo 1/antagonistas & inibidores , Benzimidazóis , Linhagem Celular , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Piridonas , Relação Estrutura-Atividade
8.
J Med Chem ; 48(18): 5639-43, 2005 Sep 08.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-16134929
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