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1.
Mem. Inst. Invest. Cienc. Salud (Impr.) ; 17(1): 93-98, abr. 2019. tab, ilus
Artigo em Espanhol | LILACS, BDNPAR | ID: biblio-1008055

RESUMO

La metformina es un fármaco de primera elección, solo o combinado, en el tratamiento inicial de pacientes con diabetes tipo 2, cuya prevalencia a nivel nacional es de 8,0% en hombres y 8,3% en mujeres, con un gasto anual de 283 USD/persona. El estudio fue realizado con el objetivo de evaluar la calidad fisicoquímica y precio de comprimidos de 850 mg de metformina comercializados en nuestro país. Se analizaron medicamentos de producción nacional e importada, conteniendo 850 mg de metformina HCl, tomando como referencia la Farmacopea de los Estados Unidos (USP 38). Para evaluar la calidad de los productos se realizaron ensayos físicos químicos, además de los perfiles de disolución según el medio propuesto por la USP 38. Los resultados obtenidos se encontraron dentro de las especificaciones de valoración, entre 96% y 101% de metformina y los perfiles de disolución entre 70% y 90% de la cantidad declarada en 20 minutos, con una eficiencia de disolución (EF) entre 58% y 93%, mostrando que no existe diferencia estadísticamente significativa (p=0,41). La variación de precios encontrados fue entre 3,6 USD y 8,4 USD. Los productos analizados pueden ser intercambiables en cuanto a la calidad y los perfiles de disolución in vitro, siendo una herramienta para demostrar intercambiabilidad de productos farmacéuticos, buscando el precio más accesible en el mercado nacional y facilitando el tratamiento adecuado sobre todo para la población de escasos recursos manteniendo la calidad y eficacia del mismo(AU)


Assuntos
Preço de Medicamento , Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico , Avaliação de Medicamentos , Hipoglicemiantes/uso terapêutico , Metformina/uso terapêutico , Paraguai , Comprimidos , Dissolução , Hipoglicemiantes/análise , Metformina/análise
2.
J. Health Biol. Sci. (Online) ; 7(2): 121-125, abr.-jun. 2019.
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1005693

RESUMO

Objective: to evaluate antimicrobial action, pH, and tissue dissolution capacity of 2.5% sodium hypochlorite (NaOCl) gel and solution. Methods: The 2.5% NaOCl gel was produced from a colloidal base. The test groups included 2.5% NaOCl gel and solution and the control groups included gel base and distilled water. The antimicrobial activity was evaluated by the broth dilution technique against Enterococcus faecalis (ATCC 29212) at 15 and 30 seconds and at 1, 5, and 10 minutes. To evaluate tissue dissolution capacity, 30 pulp fragments of bovine incisors were weighed, 10 for each test group and 5 for each control group before and after exposure to the chemical auxiliaries. The final mass percentage of each fragment was calculated. The pH of the substances was measured in triplicate through a digital pH meter. Results: pH levels of 13.08 and 9.75 were observed for 2.5% NaOCl solution and gel, respectively. The antimicrobial action of 2.5% NaOCl was the same for both solution and gel, for all tested times. The 2.5% NaOCl solution group showed higher tissue dissolution capacity (Kruskal-Wallis and Student-Newman-Keuls tests P<0.0001). Conclusions: The type of medium, either solution or gel, containing 2.5% NaOCl did not influence the antimicrobial action at any of the tested times. However, 2.5% NaOCl gel did not present tissue dissolution capacity


Objetivo: avaliar a ação antimicrobiana, pH e capacidade de dissolução tecidual promovida por hipoclorito de sódio (NaOCl) 2,5%, nas formas líquida e gel. Métodos: O gel de NaOCl 2,5% foi produzido a partir de base coloidal. Os grupos testes foram NaOCl 2,5% gel e solução e os grupos controle incluíram a base gel e água destilada. A ação antimicrobiana foi avaliada por meio de método de diluição em caldo, frente a Enterococcus faecalis (ATCC 29212) após 15 e 30 segundos, e também a 1, 5 e 10 minutos. Para o teste de diluição tecidual, 35 fragmentos de polpa bovina (sendo 10 para cada grupo teste e 5 para o grupo controle) foram pesadas antes e após a exposição aos auxiliares químicos. O percentual de massa final de cada fragmento foi calculada. O pH dos auxiliares químicos foi medido em pHmetro digital, em triplicata. Resultados: Valores de pH iguais a 13,08 e 9,75 foram observados para solução e para o gel de NaOCl, respectivamente. A ação antimicrobiana do NaOCl foi a mesma para o gel e a solução, em todos os períodos testados. Maior capacidade de dissolução tecidual foi obtida no grupo onde se utilizou a solução de NaOCl 2,5% (Testes de Kruskal-Wallis e Student-Newman-Keuls, P<0,0001). Conclusões: A apresentação na forma de gel ou de líquido do NaOCl 2,5% não modificou a ação antimicrobiana em qualquer um dos períodos testados. Porém, o gel de NaOCl 2,5% não demonstrou capacidade de dissolução tecidual.


Assuntos
Testes de Sensibilidade Microbiana , Polpa Dentária , Concentração de Íons de Hidrogênio , Hipoclorito de Sódio , Enterococcus faecalis , Dissolução
3.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 55: e17520, 2019. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1039059

RESUMO

We propose to evaluate the dissolution properties of rosuvastatin calcium (ROSC) capsules in different media to characterize the discriminatory power of the assay method. Dissolution assays were performed in media with different pH, and including the surfactant sodium dodecyl sulfate (SDS). Several immediate-release formulations were manufactured using the commercial raw material characterized as amorphous solid. The hydrophobic adjutant magnesium stearate was employed in some formulations due to its negative effect in the wettability and dissolution efficacy of solid dosages. These formulations showed the lower dissolution efficacy values in media without surfactant; however, when SDS was added to the medium, the dissolution efficacy increased, and the discriminatory power was lost. In spite of micellar solubilization does not increase the ROSC solubility, it modifies the discriminatory power of the assay method, increasing the wettability of the powder mixtures. The crystalline form M of ROSC was recrystallized in our laboratory, and it showed lower solubility in water than amorphous solid. However, its dissolution properties were not influenced by SDS. These results are important to develop dissolution assays for other hydrophilic drugs with increased water solubility, once that dissolution media with surfactants increase the wettability of the formulations, leading to an overrated dissolution rate.


Assuntos
Cápsulas/análise , Dissolução/análise , Rosuvastatina Cálcica/análise , Solubilidade , Cromatografia Líquida de Alta Pressão/instrumentação , Formas de Dosagem
4.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 55: e17776, 2019. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1039048

RESUMO

Albendazole and fenbendazole are imidazole derivatives that exhibit broad spectrum activity against parasites, but the low solubility of these drugs considerably reduces their effectiveness. Complexation of albendazole and fenbendazole with cyclodextrins (ß-cyclodextrin and hydroxypropyl-ß-cyclodextrin) in both water and an aqueous solution of polyvinylpyrrolidone (PVP-k30) was studied to determine if it could increase the solubility and dissolution rate of the drugs. In an aqueous solution, ß-cyclodextrin increased the solubility of albendazole from 0.4188 to ~93.47 µg mL-1 (223×), and of fenbendazole from 0.1054 to 45.56 µg mL-1 (432×); hydroxypropyl-ß-cyclodextrin, on the other hand, increased solubility to ~443.06 µg mL-1 (1058×) for albendazole and ~159.36 µg mL-1 (1512×) for fenbendazole. The combination of hydroxypropyl-ß-cyclodextrin and polyvinylpyrrolidone enabled a solubility increase of 1412× (~591.22 µg mL-1) for albendazole and 1373× (~144.66 µg mL-1) for fenbendazole. The dissolution rate of the drugs was significantly increased in binary and ternary systems, with hydroxypropyl-ß-cyclodextrin proving to be more effective. The presence of the water-soluble PVP-k30 increased the dissolution rate and amorphization of the complexes. Analysis of the changes in displacement and the profile of the cyclodextrin bands in the 1H NMR spectra revealed a molecular interaction and pointed to an effective complexation in the drug/cyclodextrin systems. Monomeric forms and nanoclusters of cyclodextrins were observed in the drug/cyclodextrin systems, suggesting that the increase in solubility of the drugs in the presence of cyclodextrins should not be attributed only to the formation of inclusion complexes, but also to the formation of cyclodextrin aggregates


Assuntos
Benzimidazóis/administração & dosagem , Ciclodextrinas/farmacocinética , Dissolução/classificação , Solubilidade , Preparações Farmacêuticas , Albendazol/análise , Fenbendazol/análise , Antiparasitários/análise
5.
São Paulo; s.n; s.n; 2019. 98 p. tab, graf.
Tese em Português | LILACS | ID: biblio-1048832

RESUMO

Hidroclorothiazida (HTZ) e valsartana (VAL) são fármacos pouco solúveis em meio aquoso e pertencem às classes IV e II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), respectivamente. O objetivo deste trabalho foi desenvolver um método para avaliar o perfil de dissolução de formas farmacêuticas sólidas de dose fixa combinada contendo HTZ (12,5 mg) e VAL (160 mg) usando ferramentas in silico para avaliar os perfis de dissolução de produtos comercializados no Brasil e Peru. O presente trabalho foi dividido em 4 capítulos. No Capítulo I, foi determinada a solubilidade da HTZ e VAL pelo método shake-flask e potenciométrico, no qual foi possível demonstrar que existe correlação entre ambos os métodos e que HTZ e VAL são solúveis em tampão fosfato pH 6,8. No Capítulo II, um método cromatográfico em HPLC foi desenvolvido com base em Quality by Design (QbD), com auxílio do software Fusion®, no qual foi estabelecido uma zona de confiança dos parâmetros, que garantiu a robustez do método. O Capítulo III descreve o desenvolvimento de um método de dissolução utilizando ferramenta in silico (DDDplus®) na qual foi definido um delineamento experimental do tipo fatorial completo 33 usando como fatores a formulação, utilização de âncora e velocidade de agitação. Para os ensaios de dissolução in vitro, foi proposto um outro delineamento fatorial 3(3-1) com o intuito de obter as constantes de calibração das simulações in silico. Através de uma análise estatística das eficiências de dissolução obtidas nas simulações, foram avaliados os efeitos e as interações entre os fatores. Assim, as condições finais do método de dissolução estabelecidas foram: 900 mL de tampão fosfato pH 6,8 como meio de dissolução, 75 rpm de velocidade de agitação, e utilização de âncora para evitar a flutuação das formulações. O método desenvolvido foi empregado, no contexto do Capítulo IV, para avaliar o perfil de dissolução dos produtos contendo HTZ e VAL comercializados no Brasil e no Peru. Por análise multivariada, a eficiência de dissolução (ED), tempo médio de dissolução (MDT) e as porcentagens de dissolução de 5 até 60 minutos foram utilizadas para agrupar as formulações em grupos distintos. Embora os perfis de dissolução mostrem similaridade entre todas as formulações avaliadas, o produto referência se destacou por apresentar uma maior ED comparado com as outras formulações, devido à maior liberação nos primeiros 5 minutos de ensaio. Concluiu-se que o método proposto, além de garantir a liberação total de HTZ e VAL a partir das formulações, possui adequado poder discriminativo


Hydrochlorothiazide (HTZ) and valsartan (VAL) are poorly soluble drugs in aqueous medium and belong to classes IV and II of the Biopharmaceutical Classification System (BCS), respectively. The objective of this study was to develop a dissolution method to evaluate the dissolution profile of solid pharmaceutical forms of combined dose containing HTZ (12.5 mg) and VAL (160 mg) using in silico tools to evaluate the dissolution profiles of products sold in Brazil and Peru. The present study was divided into four chapters. In Chapter I, the HTZ and VAL solubility were determined by the shake-flask and potentiometric methods, in which it was possible to demonstrate that there is a correlation between both methods and that HTZ and VAL are soluble in pH 6.8 phosphate buffer. In Chapter II, a chromatographic method in HPLC was developed based on Quality by Design (QbD), using the Fusion® software, in which a zone of confidence of the parameters was established, which ensured the robustness of the method. Chapter III presents the development of a dissolution method using in silico (DDDplusTM) as a tool, in which an experimental design of the complete factorial type 33 was defined using as factors: the formulation, use of sinker and agitation speed. For in vitro dissolution assays, another factor design 3(3-1) was proposed to obtain the calibration constants of the in silico simulations. Through a statistical analysis of the dissolution efficiencies obtained in the simulations, the effects and interactions between the factors were evaluated. Thus, the final conditions of the dissolution method established were: 900 mL of pH 6.8 phosphate buffer as a dissolution medium, 75 rpm of stirring speed, and use of sinker to avoid the fluctuation of the formulations. The method developed was used, in the context of Chapter IV, to evaluate the dissolution profile of HTZ and VAL products marketed in Brazil and Peru. By multivariate analysis, the dissolution efficiency (ED), mean dissolution time (MDT) and the dissolution percentages from 5 to 60 minutes were used to group the formulations in different groups. Although the dissolution profiles show a similarity between all the evaluated formulations, the reference product stood out for presenting a higher ED compared to the other formulations, due to the higher release in the first 5 minutes of the test. It was concluded that the proposed method, besides guaranteeing the total release of HTZ and VAL from the formulations, has adequate discriminatory capacity


Assuntos
Peru , Técnicas In Vitro/instrumentação , Brasil , Dissolução/análise , Valsartana/farmacocinética , Hidroclorotiazida/farmacocinética , Solubilidade/efeitos dos fármacos , Simulação por Computador/classificação
6.
São Paulo; s.n; s.n; 2019. 93 p. tab, graf.
Tese em Português | LILACS | ID: biblio-1049803

RESUMO

O presente estudo teve por finalidade desenvolver uma metodologia de dissolução discriminativa para avaliar comprimidos contendo diferentes polimorfos de atorvastatina cálcica (ATR). Este trabalho é conformado por quatro capítulos, no qual o primeiro apresenta uma breve revisão de literatura sobre as características dos polimorfos da ATR, abordando-se informações mais relevantes sobre o ATR em relação ao polimorfismo e sua influência na biodisponibilidade. No segundo capítulo, apresenta-se a importância da caracterização dos polimorfismos e suas implicações para a ATR. As amostras de ATR foram identificadas por difração raio X e análise térmica e, posteriormente, demonstrou-se as diferenças entre quatro amostras comercializadas no mercado brasileiro relacionadas ao hábito cristalino, tamanho de partícula e solubilidade. No terceiro capítulo, demonstra-se o desenvolvimento do método de dissolução discriminativo para comprimidos contendo duas formas polimórficas da ATR. Para tanto, avaliou-se a solubilidade destas pelo método do equilíbrio e determinou-se as condições experimentais mais adequadas para o ensaio de dissolução por intermédio de planejamento fatorial completo do tipo 23, sendo as variáveis independentes o meio de dissolução, a velocidade de agitação e as formas polimórficas (I e VIII). Os resultados obtidos foram tratados estatisticamente através da análise de variância, dos gráficos de Pareto e de superfície de resposta. Concluiu-se que a velocidade de agitação e o meio de dissolução impactam os resultados, afetando a dissolução das formulações com os polimorfos avaliados. Assim, as condições selecionadas foram: 750 mL de meio água a 65 rpm. Após o desenvolvimento do método, este foi comparado com o da Food and Drug Administration (FDA) para comprimidos de atorvastatina cálcica. Ao final dos ensaios, o método desenvolvido mostrou-se adequado para apontar diferenças entre os polimorfos da ATR. No quarto capítulo, o método desenvolvido foi utilizado para avaliar o perfil de dissolução de comprimidos comercializados em três países sul-americanos: Brasil, Peru e Bolívia. As porcentagens de fármaco dissolvidas e a Eficiência de Dissolução foram as variáveis estudadas e, posteriormente, tratadas estatisticamente através da análise de componentes principais, sendo possível comparar o perfil de dissolução de dessete formulações. Dessa forma, foi possível concluir que cinco formulações avaliadas (BR1, BR2 PE6, BR7 e BO3) possuíam a forma polimórfica VIII, enquanto duas formulações (BR5 e PE2) continham a forma polimórfica I. As demais, possivelmente, apresentam misturas ou outras formas polimórficas


This present study was aimed at developing a discriminative dissolution methodology to evaluate tablets containing different calcium atorvastatin (ATR) polymorphs. This paper consists of four chapters. The first chapter presents a brief literature review of the characteristics of ATR polymorphs, and addresses more relevant information about ATR in relation to polymorphism and its influence on bioavailability. The second chapter presents the importance of the characterization of polymorphs and their implications for ATR. The ATR samples were identified by X-ray diffraction and thermal analysis. Subsequently, the differences among the four samples marketed in the Brazilian market with relation to crystalline habit, particle size and solubility were demonstrated. The third chapter demonstrates the development of the discriminative dissolution method for tablets containing two polymorphic forms of ATR. For this, their solubilities were evaluated by the equilibrium method and the most suitable experimental conditions for the dissolution test were determined by means of complete factorial design of type 23, and the independent variables were the dissolution medium, the stirring speed and polymorphic forms (I and VIII). The results obtained were statistically treated through analysis of variance, Pareto and response surface graphs. It was concluded that the stirring speed and the dissolution medium influenced the results, affecting the dissolution of the formulations with the evaluated polymorphs. Thus, the selected condition was 750 mL of water at 65 rpm. Following the development of the method, it was compared with that of the Food and Drug Administration (FDA) for atorvastatin calcium tablets. At the end of the tests, the developed method was adequate to point out differences between the ATR polymorphs. In the fourth chapter, the developed method was used to evaluate the dissolution profile of tablets marketed in three South American countries: Brazil, Peru and Bolivia. Dissolved drug percentages and Dissolution Efficiency were the studied variables and statistically treated by principal component analysis. Through this method, it was possible to compare the dissolution profile of seventeen formulations. Thus, it was possible to conclude that five formulations evaluated (BR1, BR2, PE6, PE7 e BO3) had the polymorphic form VIII, while two formulations (BR5 e PE2) contained the polymorphic form I. The others possibly have mixtures or other forms polymorphic


Assuntos
Peru/etnologia , Comprimidos/análise , Bolívia/etnologia , Brasil/etnologia , Dissolução/métodos , Atorvastatina/análise , Polimorfismo Genético , Comercialização de Medicamentos
7.
São Paulo; s.n; 2019. 32 p. ilus.
Tese em Português | Sec. Est. Saúde SP, SESSP-IALPROD, Sec. Est. Saúde SP, SESSP-IALACERVO, SESSP-ESPECIALIZACAOSESPROD, Sec. Est. Saúde SP | ID: biblio-1010246

RESUMO

O Teste de Dissolução é uma importante ferramenta durante todo o ciclo de vida de um medicamento, estando presente desde o processo de desenvolvimento até o controle de qualidade do produto acabado. Trata-se de um teste físico in vitro utilizado para demonstrar o desempenho de produtos que necessitam da dissolução para serem absorvidos. Foi inicialmente desenvolvido para formas farmacêuticas sólidas de uso oral, por serem as que apresentam maiores problemas em relação a biodisponibilidade. Atualmente, o teste é amplamente utilizado para diversas formas farmacêuticas (inclusive liberação modificada) como: comprimidos, cápsulas, suspensões, adesivos transdérmicos, pomadas, géis, implantes e outras. As farmacopeias são as principais fontes de informação para a realização do ensaio, contudo, devido às particularidades envolvidas no processo de fabricação de cada indústria, pode-se utilizar métodos não farmacopeicos para realização do ensaio. Para acompanhar as inovações em especialidades farmacêuticas, novos procedimentos e aparatos foram desenvolvidos e adaptados. Na Farmacopeia Brasileira são descritos três métodos...(AU)


Assuntos
Controle de Qualidade , Preparações Farmacêuticas , Dissolução
8.
Biomédica (Bogotá) ; 38(4): 486-495, oct.-dic. 2018. tab, graf
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: biblio-983958

RESUMO

Introducción. El diclofenaco sódico se clasifica como un antiinflamatorio no esteroide. Dado que es de venta libre, el paciente no tiene ningún seguimiento por parte de los equipos de salud, y como sus fuentes son múltiples, es necesario establecer la equivalencia entre ellas en estudios in vitro, que son los más prácticos y plantean un menor compromiso ético. Objetivos. Determinar la intercambiabilidad de diferentes marcas comerciales de diclofenaco sódico comparadas con el producto innovador mediante un estudio in vitro de tabletas comerciales de 50 mg, según los lineamientos del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB). Materiales y métodos. Se desarrollaron pruebas físicas y químicas siguiendo las indicaciones de laedición 39 de la United States Pharmacopeia (USP). Para la cuantificación, se validó una metodología analítica según lo establecido en la mencionada farmacopea y la guía Q2 del International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use (ICH). Los perfiles de disolución y sus análisis se rigieron por lo establecido por la Organización Mundial de la Salud y las normas nacionales. Resultados. Todos los productos aprobaron las pruebas físicas. En cuanto a la disolución, la etapa ácida también fue superada por todas las marcas, pero una marca falló en la etapa alcalina. El análisis de similitud reveló que solo un producto fue equivalente al innovador y tres fueron supradisponibles, aunque dichas marcas también podrían considerarse equivalentes al producto innovador. Conclusiones. De las ocho marcas evaluadas, tres no cumplieron totalmente con la prueba de valoración del principio activo y del porcentaje de disolución; solo una marca fue intercambiable con el producto innovador y tres fueron supradisponibles comparadas con este, por lo cual no constituyen un riesgo para el paciente.


Introduction: Diclofenac sodium is classified as a non-steroidal anti-inflammatory drug. As diclofenac is an over-the-counter drug, its use among patients cannot be monitored by health teams in follow-up sessions. Given the multiple sources of diclofenac sodium, their interchangeability must be investigated, particularly in the form of in vitro studies, which are the most practical research type and entail minimal ethical commitment. Objectives: To determine the interchangeability of the different commercial brands of diclofenac sodium relative to the innovative product, this work carries out an in vitro study of eight commercial products of diclofenac sodium (50 mg) following the guidelines of the Biopharmaceutical Classification System. Materials and methods: Physical and chemical tests were developed following the guidelines of the 39th edition of the United States Pharmacopoeia. An analytical methodology was validated for the quantification of diclofenac according to the current pharmacopoeia and the Q2 guideline ofthe International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use (ICH). Dissolution profiles and their analyseswere governed by the regulations established by the World Health Organization and the national regulations. Results: All the products passed the physical tests. In the dissolution assays, the acid stage was overcome by all brands, but in the alkaline stage, one brand failed. The analysis of the similarities revealed that only one product was equivalent to the innovator and that three were supra-available, although these brands could also be considered equivalent to the innovator. Conclusions: Of the eight brands evaluated, three failed the test forthe active principle and the percentage of dissolution. Only one brand was found to be interchangeable with the innovator, and three were identified to besupra-availableand, thus, they do not present a risk for patients.


Assuntos
Diclofenaco , Intercambialidade de Medicamentos , Medicamentos Bioequivalentes , Dissolução , Liberação Controlada de Fármacos
9.
Mem. Inst. Invest. Cienc. Salud (Impr.) ; 16(3): 13-21, dic. 2018. tab, ilus
Artigo em Espanhol | LILACS, BDNPAR | ID: biblio-998224

RESUMO

El estudio tuvo como finalidad comparar los perfiles de disolución de tabletas de prednisona 20 mg comercializados en Perú. Se realizó un estudio cuantitativo comparativo con diseño no experimental, que incluyó doce tabletas para cada formulación a evaluar (referente y multifuente), bajo condiciones similares de trabajo, en tres medios de disolución: buffer ácido clorhídrico pH 1,2; buffer acetato pH 4,5 y buffer fosfato pH 6,8. Los porcentajes temporales disueltos de prednisona fueron evaluados mediante el orden cinético cero, uno, Higuchi, raíz cúbica y Weibull para el modelo dependiente; mientras que el factor de similitud (f2), tiempo medio de disolución y eficiencia de disolución fueron utilizados para el modelo independiente. En el modelo dependiente, la liberación de prednisona; se ajustó a la cinética de función de Weibull; evaluada mediante el criterio de información de Akaike. En el modelo independiente, los valores de f2 en todos los medios de disolución cumplieron con el rango 50 - 100 establecida por la Food and Drug Adminstration, para indicar similitud in vitro entre los perfiles de disolución. Asimismo, se evidenció que no existe diferencia estadísticamente significativa entre las formulaciones, respecto al tiempo medio de disolución y la eficiencia de disolución. Las tabletas de prednisona 20 mg referente y multifuente comercializados en Perú son similares, con base en pruebas de perfiles de disolución in vitro(AU)


The purpose of the study was to compare the dissolution profiles of prednisone 20 mg tablets marketed in Peru. A comparative quantitative study with a non-experimental design was carried out, which included twelve tablets for each formulation to be evaluated (referent and multi-source), under similar work conditions in three dissolution media: hydrochloric acid buffer pH 1.2, acetate buffer pH 4.5 and phosphate buffer pH 6.8. The dissolved temporal percentages of prednisone were evaluated by zero kinetic order and first kinetic order, Higuchi, cubic root and Weibull models for the dependent model; while the similarity factor (f2), mean dissolution time and dissolution efficiency were used for the independent model. In the dependent model, the release of prednisone was adjusted to the Weibull function kinetics, evaluated using the Akaike information criterion. In the independent model, the values of f2 in all the dissolution media fulfilled the range 50 - 100 established by the Food and Drug Administration, to indicate in vitro similarity between the dissolution profiles. Likewise, it was evidenced that there is no statistically significant difference between the formulations with respect to the mean dissolution time and the dissolution efficiency. The reference and multi-source prednisone 20 mg tablets marketed in Peru are similar based on in vitro dissolution profiles tests(AU)


Assuntos
Prednisona/farmacocinética , Liberação Controlada de Fármacos , Glucocorticoides/farmacocinética , Peru , Comprimidos , Técnicas In Vitro , Dissolução
10.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 54(4): e17644, 2018. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1001567

RESUMO

The main objective of the present work was to enhance the solubility and dissolution rate of poorly water-soluble drug cefuroxime axetil (CA) by formulating it into solid dispersions (SDs) with water soluble carrier poloxamer 188. Different methods were employed to prepare the dispersion, such as: Solvent method (SM), Kneading method (KM), Melt evaporation method (MEM) and Physical mixture (PM) in different drug: carrier ratios 1:1, 1:2 and 1:3 (cefuroxime axetil: poloxamer 188). The physical mixture(s) and solid dispersion(s) were characterized for drug carrier interaction, drug content, solubility, dissolution rate, differential scanning calorimetry (DSC) and FT-IR study. The dissolution rate of the prepared solid dispersion systems was determined in phosphate buffer (pH 6.8) for 1 h. The solubility of drug from different systems was also determined in water. All SD formulations were found to have a higher dissolution rate comparatively to pure CA. The dissolution rate was enhanced in the following order SM > MEM > KM. The enhancement of dissolution rate may be caused by increase wettability, dispersibillity reduction in particle size or the formation of CA ß crystalline. The FT-IR study probability revealed that there was no chemical interaction between drug and poloxamer 188


Assuntos
Solubilidade , Cefuroxima/agonistas , Dissolução/análise , Poloxâmero/administração & dosagem
11.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 54(4): e17061, 2018. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1001579

RESUMO

Flurbiprofen belongs to Biopharmaceutical Classification System (BCS) class II drugs which are poorly soluble in water. The objective of present research work was to prepare fast dissolving tablets of Flurbiprofen using varying concentrations of three different sublimating agents to improve the dissolution rate. Seven formulations were prepared containing different concentrations of camphor, ammonium bicarbonate and thymol as sublimating agent along with primogel as a superdisintegrant. Tablets were manufactured by direct compression method. The prepared tablets were evaluated for pre-compression and post-compression parameters result, For all formulations result was within official limits. FTIR studies revealed that there were no interactions between the drug and the excipients used. From in vitro drug release studies it was concluded that the formulations F6 and F7 containing 10% and 15% of thymol showed fast drug release of 100.00% and 100.84% respectively in 30 minutes. Formulations containing camphor (F2 & F3) and ammonium bicarbonate (F4 & F5) as sublimating agents showed a drug release of less than 80%, while the control formulation F1 having no sublimating agent showed 49.14% of drug release in 30 minutes. Thus thymol can successfully be used to formulate fast dissolving tablets of flurbiprofen by sublimation method with much better dissolution profile


Assuntos
Comprimidos/farmacologia , Técnicas In Vitro , Flurbiprofeno/análise , Dissolução/análise , Liberação Controlada de Fármacos
12.
São Paulo; s.n; s.n; 2018. 72 p. graf, ilus, tab.
Tese em Português | LILACS | ID: biblio-995945

RESUMO

A dissolução de um fármaco a partir de uma forma farmacêutica (FF) sólida oral é um pré-requisito para que o mesmo seja absorvido pelo organismo e cumpra seus efeitos terapêuticos. O ensaio de dissolução de medicamentos permite avaliar a quantidade de princípio ativo que é liberado a partir de sua FF, mimetizando in vitro o processo que ocorre no trato gastrointestinal (TGI). O DDDPlus® é o único programa de computador dedicado exclusivamente a simular ensaios de dissolução. O objetivo deste trabalho foi avaliar a capacidade do programa de computador DDDPlus® em fornecer perfis de dissolução in silico de comprimidos matriciais contendo metformina semelhantes aos perfis de dissolução in vitro e avaliar a possibilidade de substituir a comparação de perfis de dissolução in vitro de diferentes formulações de comprimidos matriciais contendo metformina pela comparação de perfis de dissolução in silico fornecidos pelo DDDPlus®.Para tanto, um planejamento estatístico foi realizado para obtenção de perfis de dissolução, variando a velocidade das pás e o uso do sinker. Os perfis de dissolução de 3 formulações teste (T1, T2 e T3) de comprimidos de liberação modificada por matriz polimérica contendo metformina foram comparadas pelos métodos de eficiência de dissolução (ED), tempo médio de dissolução (TMD), fator de diferença (f2) e fator de semelhança (f1). Os resultados indicaram o uso do sinker como fator determinante para a ED e TMD. Assim, o método que utilizava o sinker e a velocidade das pás de 50RPM foi utilizado para avaliar 4 produtos comercializados no Brasil. No DDDPlus® os ensaios de dissolução in vitro das formulações T1, T2 e T3 foram otimizadas para a obtenção das constantes de calibração (CC), as CC foram utilizadas para simular os ensaios de dissolução de T1, T2 e T3 em velocidades de 25 e 50RPM. Os perfis de dissolução simulados foram comparados aos perfis observados, resultando em valores de R2. Valores de R2 acima de 0,90 foram obtidos para todas as simulações realizadas utilizando CC de ensaios in vitro que utilizaram sinker, indicando o potencial do programa em auxiliar o desenvolvimento de novas formulações. Valores de R2 abaixo de 0,70 foram obtidos após a simulação de ensaios utilizando CC de ensaios in vitro que não utilizavam o sinker, indicando que o programa de computador não previu a adesão do comprimido ao fundo da cuba de dissolução durante o ensaio. Os perfis de dissolução simulados das formulações T1, T2 e T3 foram comparadas por f1 e f2 com os perfis de dissolução dos produtos do mercado. Tais comparações concluíram que o software não é indicado como substituto dos ensaios in vitro quando se almeja comparar perfis de dissolução


Dissolution of a drug from an oral solid pharmaceutical form (FF) is a prerequisite for it to be absorbed by the body and to fulfill its therapeutic effects. in vitroDrug dissolution assay allows the amount of active principle released from a FF and mimics the in vivo the process that occurs in the gastrointestinal tract (TGI). DDDPlus® is the only computer program dedicated exclusively to simulating dissolution testing. The objective of this work was to evaluate the ability of DDDPlus® software to provide in silico dissolution profiles of matrix tablets containing metformin similar to in vitro dissolution profiles and to evaluate the possibility of replacing in vitro dissolution profiles comparison of different formulations of matrix tablets containing metformin for a comparison of in silico dissolution profiles provided by DDDPlus®. For this purpose, a statistical design was used, varying agitation speed and the use of sinker to obtain dissolution profiles for 3 test formulations (T1, T2 and T3) of polymer matrix-modified release tablets containing metformin. Dissolution profiles were compared by means of dissolution efficiency (ED), mean dissolution time (TMD), difference factor (f2) and similarity factor (f1). The results indicated the use of sinker as a determinant factor for ED and TMD. Thus, the method that used sinker and agitation speed of 50RPM was used to evaluate 4 products commercialized in Brazil. in vitro dissolution tests of the T1, T2 and T3 formulations were optimized using In DDDPlus® to obtain the calibration constants (CC), which were used to simulate dissolution profiles of T1, T2 and T3 at speeds of 25 and 50RPM. in silico dissolution profiles were compared to in vitro dissolution profiles, resulting in R2 values. R2 values above 0.90 were obtained for all simulations performed using CC from in vitro assays using sinker, indicating the potential of the program to assist the development of new formulations. R2 values below 0.70 were obtained after the simulation of assays using CC from in vitro assays that did not use the sinker, indicating that the computer program did not predict adhesion of the tablet to the bottom of the dissolution cell during the assay. The simulated dissolution profiles of the T1, T2 and T3 formulations were compared by f1 and f2 with the dissolution profiles of the market products. Such comparisons concluded that the software is not indicated as a substitute for in vitro assays when comparing dissolution profiles is desired


Assuntos
Comprimidos/análise , Técnicas In Vitro/instrumentação , Simulação por Computador/estatística & dados numéricos , Metformina/análise , Trato Gastrointestinal/efeitos dos fármacos , Dissolução/métodos
13.
São Paulo; s.n; s.n; 2018. 116 p. tab, ilus, graf.
Tese em Português | LILACS | ID: biblio-997867

RESUMO

As Formas Farmacêuticas de Liberação Prolongada (FFLP) têm sido uma alternativa eficaz na terapia, pois proporcionam maior adesão do paciente ao tratamento em função da redução da frequência de dosagem ao longo do dia, sendo sua principal característica, a modulação da liberação/dissolução do fármaco. Entretanto, esta etapa pode ser influenciada por diferentes fatores, dentre eles: os físico-químicos relacionados ao fármaco; os farmacêuticos, principalmente relacionados aos excipientes empregados e às técnicas de obtenção da forma farmacêutica (FF) e os fisiológicos do trato gastrintestinal (TGI), como por exemplo, o pH dos líquidos do TGI, o tempo de esvaziamento gástrico, a motilidade intestinal, entre outros. Desse modo, a avaliação do trânsito da FF no TGI, após a sua administração, permite uma melhor compreensão dos fatores que podem afetar as etapas de liberação/dissolução do fármaco in vivo. Dentre as técnicas empregadas com esse objetivo, destacam-se: a cintilografia e os métodos biomagnéticos. A Biosusceptometria de Corrente Alternada (BAC) é um método biomagnético que tem se mostrado promissor para este tipo de estudo, por ser não invasivo, portátil, livre de radiação ionizante, e por apresentar acurácia e versatilidade. Diante do exposto, o presente trabalho teve como objetivos, desenvolver e caracterizar sob o aspecto biofarmacotécnico in vitro, um sistema de liberação prolongada contendo nimesulida (fármaco-modelo) e marcador magnético (ferrita), visando obtenção de ferramenta para avaliação do trânsito gastrintestinal por meio de técnica biomagnética. Para isto foram desenvolvidas quatro formulações de comprimidos de liberação prolongada contendo nimesulida, ferrita e diferentes concentrações de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC): NF1 (30% HPMC); NF2 (23% HPMC); NF3 (17% HPMC) e NF4 (10% HPMC). Essas foram avaliadas quanto ao comportamento de dissolução por meio de ensaios com aparato 4 e avaliação da cinética e da eficiência de dissolução (ED%). Posteriormente, estudos biomagnéticos, in vitro e in vivo, foram conduzidos com emprego da técnica de BAC para a formulação selecionada. Os resultados obtidos mostraram que as 04 formulações desenvolvidas apresentaram porcentagens de dissolução distintas em função das diferentes concentrações de HPMC (NF1 = 13,2%; NF2 = 40,1%; NF3 = 72,5% e NF4 = 91,5%). A formulação NF4, com menor concentração de HPMC, foi escolhida para os estudos por meio de BAC em função dos resultados de ED% (54,3%) e por apresentar comportamento mais próximo de uma formulação de liberação prolongada. Em relação aos resultados de BAC in vitro, destaca-se que a formulação NF4 (10%HPMC) apresentou aumento de área magnética de forma independente do pH do meio, sugerindo que a hidratação/intumescimento da HPMC independe do pH. Em relação à avaliação do trânsito intestinal (estudo in vivo) foram obtidos os seguintes dados: Tempo médio de Residência Gástrica (TTR) - 89 minutos; Tempo médio do Trânsito Orocecal (TTO) - 313 minutos e Tempo médio do Trânsito Intestinal (TTI) - 224 minutos. Os dados de BAC in vivo permitiram observar que o aumento de área magnética atingiu um platô em cerca de 80 minutos após a administração da formulação NF4. A comparação dos dados de BAC in vitro e BAC in vivo, relacionados ao trânsito gastrintestinal, indica que a formulação NF4, após apresentar o ápice de intumescimento, foi capaz de manter sua estrutura permanente ao longo do TGI, favorecendo assim a liberação modulada do fármaco. Os resultados obtidos demonstraram que a formulação desenvolvida foi eficiente para avaliar e caracterizar o trânsito no TGI por meio da técnica de BAC e também permitiram uma estimativa do comportamento do fármaco em relação a solubilidade em cada porção do TGI, proporcionando assim uma ferramenta adequada para avaliação do trânsito do TGI e desenvolvimento de FFLP


Extended Release (ER) dosage forms have been an effective alternative in therapy, since they provide greater patient adherence to treatment as a function of the reduction of the frequency of dosing throughout the day, its main characteristic being the release / dissolution modulation of the drug. However, this stage can be influenced by different factors, among them: the physical and chemical related to the drug; the pharmacists, mainly related to the excipients employed and the techniques of obtaining the form dosage and the physiological ones of the gastrointestinal tract (GI tract), as for example, the pH of the liquid of the GI tract, gastric emptying time, intestinal motility, among others. Thus, assessment of dosage forms transit in GI tract after its administration allows a better understanding of the factors that may affect the drug release / dissolution steps in vivo. Among the techniques used for this purpose, the following stand out: scintigraphy and biomagnetic methods. Alternating Current Biosensiometry (ACB) is a biomagnetic method that has shown promise for this type of study, since it is non-invasive, portable, free of ionizing radiation, and because of its accuracy and versatility. In view of the above, the aim of this work was to develop and characterize a sustained release system containing nimesulide (study drug) and magnetic marker (ferrite) under the in vitro biopharmaceutical aspect, aiming to obtain a tool to evaluate the GI tract transit through means of biomagnetic technique. For this, four formulations of extended release tablets containing nimesulide, ferrite and different concentrations of hydroxypropylmethylcellulose (HPMC): NF1 (30% HPMC) were developed; NF2 (23% HPMC); NF3 (17% HPMC) and NF4 (10% HPMC). These were evaluated for dissolution behavior by apparatus 4, assays and kinetics and dissolution efficiency (ED%). Subsequently, biomagnetic studies, in vitro and in vivo, were conducted using the ACB technique for the selected formulation. The results showed that the formulations developed showed different percentages of dissolution as a function of the different concentrations of HPMC (NF1 = 13.2%, NF2 = 40.1%, NF3 = 72.5% and NF4 = 91.5%). The NF4 formulation, with a lower concentration of HPMC, was chosen for the ACB studies as a function of ED% results (54,3%) and because of the behavior of a sustained release formulation. In relation to the in vitro ACB results, the NF4 formulation (10% HPMC) showed an increase in magnetic area independently of the pH of the medium, suggesting that the HPMC hydration / swelling is independent of pH. In relation to intestinal transit evaluation (in vivo study) the following data were obtained: Mean Time of Gastric Residency (TTR) - 89 minutes; Mean Time of Orocecal Transit (OCTT) - 313 minutes and Mean Time of lntestinal Transit (TTI) - 224 minutes. ACB data in vivo showed that the increase in magnetic area reached a plateau in about 80 minutes after administration of the NF4 formulation. Comparison of in vitro ACB and ACB data in vivo, related to gastrointestinal transit, indicates that the NF4 formulation, after showing the swelling apex, was able to maintain its permanent structure throughout the GI tract, thus favoring the modulated release of the drug. The obtained results demonstrated that the developed formulation was efficient to evaluate and characterize the transit in the GI tract by means of the ACB technique and allowed a prediction of the behavior of the drug in relation to the solubility in each portion of the GI tract, thus providing a suitable tool for evaluation of the GI tract transit and the development of sustained release formulation


Assuntos
Comprimidos/classificação , Preparações de Ação Retardada/análise , Técnicas In Vitro/instrumentação , Trânsito Gastrointestinal/fisiologia , Dissolução
14.
São Paulo; s.n; s.n; 2018. 71 p. graf, tab, ilus.
Tese em Português | LILACS | ID: biblio-998441

RESUMO

Este trabalho teve por finalidade desenvolver um método para a caracterização do perfil de dissolução de suspensões de mebendazol (MBZ), discriminatório para as formas polimórficas do fármaco. Pertencendo a classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), além da baixa solubilidade, o MBZ é bastante crítico por apresentar-se comercialmente disponível em duas formas polimórficas (A e C) e misturas destas. Além disso, pouca informação é encontrada acerca de métodos de dissolução de suspensões. O material apresentado está dividido em três capítulos, sendo o primeiro deles uma revisão da literatura sobre a dissolução de suspensões de fármacos que apresentam polimorfismo. Neste capítulo é feita uma abordagem sobre questões relacionadas ao desenvolvimento de métodos, como inserção das amostras na cuba de dissolução, agitação, uso de tensoativos no meio e a quantificação do fármaco. No segundo capítulo é apresentado o desenvolvimento do método de dissolução, com ênfase no estudo da solubilidade das formas polimórficas A e C de MBZ e sua interação com tensoativos. Foram realizados ensaios de solubilidade pelo método do equilíbrio, cálculo de concentração micelar crítica para os tensoativos lauril sulfato de sódio e polissorbato 80, sendo ao final realizado delineamento experimental (DOE) para o desenvolvimento do método. Pela avaliação do DOE, o local de inserção da amostra não influencia a dissolução de MBZ, por outro lado, a presença de tensoativo, assim como a forma polimórfica empregada, exercem efeito nos resultados apresentados. A partir destas informações, o método indicado para avaliação das suspensões de MBZ com potencial discriminatório de suas formas polimórficas foi definido pela utilização do aparato 2 (pá) a 75 rpm, com 2 litros de HCl 0,1 M sem tensoativo, como meio de dissolução. No último capítulo, o método desenvolvido foi utilizado na avaliação de especialidades farmacêuticas adquiridas no Brasil e em alguns países da América Latina, sendo os respectivos perfis de dissolução, comparados por meio de uma análise multivariada de componentes principais, com formulações contendo o MBZ em diferentes proporções de polimorfos. A partir dos resultados, foi possível observar que grande parte das formulações comercializadas não apresentaram perfil de dissolução satisfatório, isso pode estar relacionado com a presença considerável de polimorfo A nas matérias-primas utilizadas, comprometendo assim a sua solubilidade


The aim of this work was to develop a method for characterization of the dissolution profile of mebendazole (MBZ) suspensions, being discriminatory for the polymorphic forms of the drug. MBZ belongs to class II of the Biopharmaceutics Classification System (BCS), besides its low solubility, it is very critic, being commercially available in two polymorphic forms (A and C) and their mixtures. Moreover, there is low information about dissolution methods for suspensions. The text presented herein is divided into three chapters, the first chapter is a literature review about dissolution of suspensions containing drugs that present polymorphism. In this chapter is made a discussion about the variables of the method, as sample insertion in the dissolution vessel, rotation speed, use of surfactants in the dissolution medium and drug quantification. The development of the dissolution method, focused on the solubility study of MBZ polymorphic forms A and C and their interaction with surfactants is presented in the chapter 2. Some tests were performed: solubility using shake flask method, calculation of micellar critical concentration for the surfactants sodium lauryl sulphate and polysorbate 80, and an experimental design (DOE) was done for developing the method. By DOE evaluation, the sample insertion site does not influence on MBZ dissolution, but the presence of surfactant and the polymorphic form used, show effect on the results. Based on these information, the method indicated for evaluation of MBZ suspensions, with discriminatory power for its polymorphic forms was defined by using apparatus 2 (paddle) at 75 rpm and 2 L of 0.1M HCl without surfactant as dissolution medium. In chapter 3, the method developed was used to evaluate pharmaceutical suspensions from Brazil and from some countries of Latin America. The respective dissolution profiles were compared by means of multivariate analysis of principal components with formulations containing MBZ in different polymorphs ratios. From the results, it was possible to observe that a great part of the commercially available formulations do not presented a satisfactory dissolution profile, and this fact can be related to a considerable amount of the crystalline form A in the raw material, which compromises its solubility


Assuntos
Suspensões , Dissolução/métodos , Mebendazol/análise
15.
São José dos Campos; s.n; 2018. 52 p. il., tab., graf..
Tese em Português | BBO - Odontologia | ID: biblio-979989

RESUMO

Os objetivos deste estudo foram: Artigo 1 ­ Analisar a extrusão apical de hipoclorito de sódio (NaOCl), debris e sua citotoxicidade após o preparo dos canais radiculares utilizando NaOCl líquido ou gel. Artigo 2- avaliar a dissolução de matéria orgânica do NaOCl líquido e gel, e a limpeza das paredes dentinárias após a instrumentação; Métodos: Artigo 1 - A avaliação da extrusão apical de NaOCl e debris foi feita pela espectrofotometria do conteúdo extruído após o preparo biomecânico. A citotoxicidade foi avaliada pela resposta de culturas celulares de fibroblastos de ligamento periodontal (PDFL) frente as soluções irrigadoras extruídas, pelo teste XTT para análise da viabilidade celular. Para isso, oitenta dentes foram instrumentados com limas Reciproc #25 e #40 (VDW Munique, Alemanha) e utilizado NaOCl gel e líquido ativados por ultrassom. Os dados foram analisados estatisticamente pelo teste de ANOVA e as diferenças estatísticas pelo teste de Tukey e Dunn (p<0,05). Artigo 2 - A dissolução de matéria orgânica foi realizada usando cubos de carne com tamanho e peso determinado, os quais foram deixados em contato com 1 mL das amostras dos seguintes grupos: NaOCl gel 3% (ChlorCid V); NaOCl gel 3%(VIM); NaOCl líquido 2,5%; NaOCl líquido 5,25%; Solução fisiológica estéril (SF) (controle) por um período de 3 min, os fragmentos foram removidos e pesados novamente para quantificar a matéria orgânica não dissolvida. A comprovação da limpeza das paredes dos canais foi avaliada através do MEV e da estereomicroscopia para isso, oitenta dentes foram instrumentados com limas Reciproc #25 e #40 (VDW Munique, Alemanha) e utilizado NaOCl líquido e gel ativados por ultrassom. Os dados foram analisados estatisticamente pelo teste de ANOVA e as diferenças estatísticas pelo teste de Tukey (p<0,05); Resultados: Artigo 1 ­ A extrusão apical de hipoclorito ocorreu em todos os grupos, sento estatisticamente significante ao controle de SF. O grupo NaOCl 5,25 % foi o que teve a maior quantidade de hipoclorito nas amostras (4,76 µL) e o NaOCl gel 3% VIM a menor extrusão (2,32 µL) sendo estatisticamente significante. Quando comparado os grupos de NaOCl gel 3%, o VIM teve menor quantidade de hipoclorito nas amostras, comparado ao CV, com relevância estatística. A extrusão apical de debris esteve presente em todos os grupos, sendo maior no grupo da SF, porém não houve diferença estatística entre os grupos. Quanto a citotoxicidade, todos os grupos foram citotóxicos estatisticamente quando comparado ao controle (SF); O NaOCl 5,25% foi o mais citotóxico perante todos os grupos. O NaOCl 2,5% foi o menos citotóxico comparado ao NaOCl 5,25% e o NaOCl gel 3%VIM, sendo estatisticamente significante; Artigo 2- O NaOCl Liq 5,25 % foi o que mais dissolveu matéria orgânica comparado aos demais grupos, sendo estatisticamente significante. Todos os grupos contendo NaOCl foram estatisticamente eficientes em dissolução tecidual comparado ao grupo controle (SF). A avaliação da limpeza das paredes radiculares feita por MEV mostrou melhor eficiência no grupo do NaOCl 5,25% e pior resultado no grupo do NaOCl gel 3% VIM, com menor porcentagem de túbulos dentinários abertos. Conclusão: Artigo 1- Houve a extrusão apical de debris e hipoclorito em todos os grupos experimentais após a instrumentação. Sendo o NaOCl 5,25% o grupo com a maior extrusão de hipoclorito e o grupo do NaOCl gel 3% VIM o com menor extrusão apical comparado aos demais grupos. O NaOCl 5,25% foi o mais citotóxico para os fibroblastos, e o NaOCl 2,5% foi o menos citototóxico, sendo recomendado o seu uso no tratamento endodôntico; Artigo 2 ­ O NaOCl 5,25% foi o grupo com maior capacidade de dissolução tecidual e limpeza das paredes dentinarias, seguido pelo grupo NaOCl gel 3% CV.(AU)


The objectives of this study were: Article 1 - Analyze the apical sodium hypochlorite (NaOCl) extrusion, debris and it´s cytotoxicity after the root canals preparation using liquid or gel NaOCl. Article 2 - Evaluate the tissue dissolution of NaOCl liquid and gel, and it´s cleaning efficiency of dentin walls after instrumentation; Methods: Article 1 - The evaluation of the apical extrusion of NaOCl and debris was done by the spectrophotometry of the extruded contents after the biomechanical preparation. Cytotoxicity was evaluated by the cell cultures response of periodontal ligament fibroblasts (PDFL) against extruded irrigation solutions by the XTT test for cell viability analysis. For this, eight teeth were instrumented with Reciproc # 25 and # 40 files (VDW Munich, Germany) and used NaOCl gel and liquid activated by ultrasound. Data were analyzed statistically by the ANOVA test and the statistical differences by the Tukey and Dunn test (p <0.05). Article 2 - The dissolution of organic matter was carried out using meat cubes of determined size and weight, which were left in contact with 1 mL of samples from the following groups: NaOCl gel 3% (ChlorCid V); NaOCL gel 3% (VIM); NaOCl liquid 2.5%; NaOCl liquid 5.25%; Sterile physiological solution (SP) (control) for a period of 3 min, the fragments were removed and weighed again to quantify the undissolved organic matter. The verification of the cleansing of the canal walls was evaluated through the SEM and the stereomicroscopy for this, eight teeths were instrumented with Reciproc # 25 and # 40 files (VDW Munich, Germany) and used NaOCl gel and liquid activated by ultrasound. Data were analyzed statistically by the ANOVA test and statistical differences by the Tukey test (p <0.05); Results: Article 1 ­ Hypochlorite apical extrusion occurred in all groups, and was statistically significant at SP control. The NaOCl 5.25% group had the highest amount of hypochlorite in the samples (4.76 µL) and the NaOCl gel 3% VIM the lowest extrusion (2.32 µL) was statistically significant. When compared to the 3% NaOCl gel groups, the VIM had lower amount of hypochlorite in the samples, compared to the CV, with statistical relevance. Apical extrusion of debris was present in all groups, being higher in the SP group, but there was no statistical difference between the groups. As for cytotoxicity, all groups were statistically cytotoxic when compared to control (SP); NaOCl 5.25% was the most cytotoxic in all groups. 2.5% NaOCl was the least cytotoxic compared to NaOCl 5.25% and NaOCl 3% VIM gel, being statistically significant; Article 2 -The NaOCl Liq 5.25% was the one that dissolved organic matter more compared to the other groups, being statistically significant. All groups containing NaOCl were statistically efficient in tissue dissolution compared to the control group (SP). The SEM evaluation showed a better efficiency in the NaOCl 5.25% group and a worse result in the NaOCl gel group 3% VIM, with a lower percentage of open dentinal tubules. Conclusion: Article 1 - There was the apical extrusion of debris and hypochlorite in all experimental groups after instrumentation. The NaOCl 5.25% group had the highest hypochlorite extrusion and the NaOCl 3% VIM group had the lowest apical extrusion compared to the other groups. NaOCl 5.25% was the most cytotoxic for fibroblasts, and 2.5% NaOCl was the least cytotoxic, being recommended for endodontic treatment; Article 2 - NaOCl 5.25% was the group with the greatest capacity for tissue dissolution and cleaning of the dentin walls, followed by the NaOCl group 2.5% (AU)


Assuntos
Humanos , Hipoclorito de Sódio/administração & dosagem , Citotoxicidade Imunológica/imunologia , Extrusão Ortodôntica/classificação , Dissolução/métodos
16.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 53(2): e16083, 2017. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-839479

RESUMO

ABSTRACT This study aimed to improve the water solubility of amiodarone hydrochloride (AMH) via inclusion complexes with β-cyclodextrin, methyl-β-cyclodextrin and 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin. Inclusion complexes were developed by physical mixture, coevaporation, spray-drying and freeze-drying. Solid state analysis was performed using X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry and scanning electronic microscopy. Thermodynamic studies demonstrate that the inclusion complexes of drug into different cyclodextrins were an exothermic process that occurred spontaneously. Water solubility and drug dissolution rates were significantly increased after the formation of inclusion complexes with the cyclodextrins evaluated in relation to the physical mixture and pure drug. The present study provides useful information for the potential application of complexation with amiodarone HCl. This may be a good strategy for the development of solid pharmaceutical dosage forms.


Assuntos
Ciclodextrinas/farmacologia , /análise , Dissolução/análise , Amiodarona/farmacologia , Solubilidade
17.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 53(3): e00163, 2017. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-889391

RESUMO

ABSTRACT Analytical results are widely used to assess batch-by-batch conformity, pharmaceutical equivalence, as well as in the development of drug products. Despite this, few papers describing the measurement uncertainty estimation associated with these results were found in the literature. Here, we described a simple procedure used for estimating measurement uncertainty associated with the dissolution test of acetaminophen tablets. A fractionate factorial design was used to define a mathematical model that explains the amount of acetaminophen dissolved (%) as a function of time of dissolution (from 20 to 40 minutes), volume of dissolution media (from 800 to 1000 mL), pH of dissolution media (from 2.0 to 6.8), and rotation speed (from 40 to 60 rpm). Using Monte Carlo simulations, we estimated measurement uncertainty for dissolution test of acetaminophen tablets (95.2 ± 1.0%), with a 95% confidence level. Rotation speed was the most important source of uncertainty, contributing about 96.2% of overall uncertainty. Finally, it is important to note that the uncertainty calculated in this paper reflects the expected uncertainty to the dissolution test, and does not consider variations in the content of acetaminophen.


Assuntos
Comprimidos/análise , Método de Monte Carlo , Acetaminofen/análise , Técnicas, Medidas, Equipamentos de Medição , Dissolução/métodos
18.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 53(4): e00010, 2017. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-889412

RESUMO

ABSTRACT The intent of the current work is to study the effect of polyethylene glycol 8000 and polyethylene glycol 10000 as hydrophilic carriers on dissolution behaviour of flurbiprofen. In the present study, solvent evaporation method was used to prepare flurbiprofen solid dispersions and evaluated for physico-chemical properties, drug-carrier compatibility studies and dissolution behaviour of drug. Solubility studies showed more solubility in higher pH values and formulations SD4 and SD8 were selected to prepare the fast dissolving tablets. FTIR and DSC study showed no interaction and drug was dispersed molecularly in hydrophilic carrier. XRD studies revealed that there was change in the crystallinity of the drug. The results of In vitro studies showed SD8 formulation confer significant improvement (p<0.05) in drug release, Q20 was 99.08±1.35% compared to conventional and marketed tablets (47.31±0.74% and 56.86±1.91%). The mean dissolution time (MDT) was reduced to 8.79 min compared to conventional and marketed tablets (25.76 and 22.22 min.) indicating faster drug release. The DE (% dissolution efficiency) was increased by 2.5 folds (61.63%) compared to conventional tablets (23.71%). From the results, it is evident that polyethylene glycol solid dispersions in less carrier ratio may enhance the solubility and there by improve the dissolution rate of flurbiprofen.


Assuntos
Solubilidade , Flurbiprofeno/análise , Dissolução , Comprimidos/classificação , Preparações Farmacêuticas
19.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 53(4): e00088, 2017. tab, graf, ilus
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-889424

RESUMO

ABSTRACT Solid dosage forms for oral use, particularly tablets, are the most highly used dosage forms in therapy because they are easily administered, have high productivity and relatively low cost and provide a more stable drug to form a semi-solid net. Numerous parameters influence the quality of the final dosage form. In this study, the dissolution profile of 20-mg prednisone tablets bioequivalent to the reference product and three test formulations were evaluated using stability testing. During the study, prednisone tablets and the active pharmaceutical ingredient (API) prednisone from two different manufacturers were characterized with respect to their physical and physicochemical properties. The results showed that the dissolution profiles of the test batches and the reference product did not retain pharmaceutical equivalence throughout all the stability study. Notably, both samples of API prednisone were of the same crystal form, and any phase transition that occurred during the study could not be attributed to dissolution variation during stability.


Assuntos
Prednisona/administração & dosagem , Estabilidade de Medicamentos , Dissolução/análise , Preparações Farmacêuticas/normas , Propriedades Físicas e Químicas , Dosagem
20.
Rev. SPAGESP ; 18(1): 128-139, 2017. ilus, tab
Artigo em Português | LILACS, Index Psicologia - Periódicos técnico-científicos | ID: biblio-896949

RESUMO

O objetivo foi mapear a literatura nacional e internacional sobre a devolução de crianças adotadas. Para tanto, foi realizado um levantamento de artigos em cinco bases de dados: Web of Science, Academic Search Premier, Medline/Pubmed, Lilacs e Scielo. Buscouse itens publicados em qualquer período de tempo, com os seguintes descritores: 1) "adoption disruption" AND children; 2) "adoption dissolution" AND children; 3) adoção AND devolução AND crianças. Os estudos analisados enfatizam especialmente a busca de fatores preditivos para a ocorrência da ruptura no processo de adoção. Pouco se aborda sobre as vivências subjetivas de crianças, adotantes e profissionais. A partir das lacunas encontradas, entende-se ser importante a realização de novos estudos empíricos sobre a temática.


The aim of this study was to map the national and international literature about return of adoptive children. A survey of articles was conducted in five databases: Web of Science, Academic Search Premier, Medline/Pubmed, Lilacs and Scielo. Items published at any time were considered, with the following descriptors: 1) "adoption disruption" AND children; 2) "adoption dissolution" AND children; 3) adoção AND devolução AND crianças (in Portuguese). The analyzed studies emphasize the search for predictive factors for the occurrence of rupture in the adoption process. Few results address the subjective experiences of children, adopters and professionals. Gaps presented by the analyzed articles show the importance of conducting further studies on the subject.


El objetivo fue trazar un mapa de la literatura nacional e internacional sobre la devolución de niños adoptados. Para esto, se realizó una encuesta de artículos en cinco bases de datos: Web of Science, Academic Search Premier, Medline/Pubmed, Scielo y Lilacs. Se buscó artículos publicados en cualquier momento, con los siguientes descriptores: 1) "adoption disruption" AND children; 2) "adoption dissolution" AND children; 3) adoção AND devolução AND crianças. Los estudios analizados presentaran hincapié a la búsqueda de factores predictivos de la ruptura en el proceso de adopción. Pocos resultados se direccionan a las experiencias subjetivas de los niños, los adoptadores y los profesionales. A partir de los vacíos encontrados, se entiende que es importante llevar a cabo más estudios sobre el tema.


Assuntos
Humanos , Criança , Adoção , Dissolução , Família , Cuidados no Lar de Adoção
SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS
DETALHE DA PESQUISA