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1.
Braz. j. pharm. sci ; 47(3): 513-523, July-Sept. 2011. graf, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-602668

RESUMO

Allopurinol is a commonly used drug in the treatment of chronic gout or hyperuricaemia associated with treatment of diuretic conditions. One of the major problems with the drug is that it is practically insoluble in water, which results in poor bioavailability after oral administration. In the present study, solid dispersions of allopurinol were prepared by solvent evaporation, kneading method, co-precipitation method, co-grinding method and closed melting methods to increase its water solubility. Hydrophilic carriers such as polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol 6000 were used in the ratio of 1:1, 1:2 and 1:4 (drug to carrier ratio). The aqueous solubility of allopurinol was favored by the presence of both polymers. These new formulations were characterized in the liquid state by phase solubility studies and in the solid state by differential scanning calorimetry, powder X-ray diffraction, UV and Fourier Transform Infrared spectroscopy. Solid state characterizations indicated that allopurinol was present as an amorphous material and entrapped in polymer matrix. In contrast to the very slow dissolution rate of pure allopurinol, the dispersion of the drug in the polymers considerably enhanced the dissolution rate. Solid dispersion prepared with polyvinylpyrrolidone showed highest improvement in wettability and dissolution rate of allopurinol. Mathematical modeling of in vitro dissolution data indicated the best fitting with Korsemeyer-Peppas model and the drug release kinetics primarily as Non-Fickian diffusion. Therefore, the present study showed that polyvinylpyrrolidone and polyethylene glycol 6000 have a significant solubilizing effect on allopurinol.


Alopurinol é fármaco comumente utilizado no tratamento de gota crônica ou hiperuricemia associada com o tratamento em condições diuréticas. Um dos maiores problemas com o fármaco é que este é praticamente insolúvel em água, o que resulta em baixa biodisponibilidade na administração oral. No presente estudo, dispersões sólidas de alopurinol foram preparadas pela evaporação do solvente, pelos métodos de amassamento, de coprecipitação, de comoagem e fusão fechada para aumentar sua solubilidade em água. Transportadores hidrofílicos, como polivinilpirrolidona, polietilenoglicol 6000 foram utilizados nas proporções de 1:1. 1:2 e 1:4 (fármaco: transportador). A solubilidade aquosa do alopurinol foi favorecida pela presença de ambos os polímeros. Estas novas formulações forma caracterizadas no estado líquido pelos estudos de solubilidade de fase e no estado sólido pela calorimetria diferencial de varredura, difração de Raio-X, espectroscopia de UV e de IV com transformada de Fourier. As caracterizações do estado sólido indicaram que o alopurinol estava presente como material amorfo e embebido em matriz polimérica. Ao contrário da velocidade de dissolução lenta do alopurinol puro, a dispersão do fármaco nos polímeros aumentou consideravelmente a taxa de dissolução. A dispersão sólida preparada com polivinilpirrolidona mostrou as maiores melhorias na molhabilidade e taxa de dissolução do alopurinol. A modelagem matemática dos dados da dissolução in vitro indicou o melhor ajuste ao modelo de Korsemeyer-Peppas e a cinética de liberação do fármaco primariamente como difusão não-Fickiana. Assim, o presente estudo mostrou que a polivinilpirrolidona e o polietilenoglicol 6000 têm efeito significativo na solubilização do alopurinol.


Assuntos
Alopurinol/análise , Alopurinol/farmacocinética , Alopurinol/química , Cetomacrogol/farmacocinética , Solubilidade , Sólidos Dissolvidos/métodos
2.
Rev. téc. (ITCA-FEPADE. En línea) ; 4(4): 46-50, 2011. ^c28 cm.tab., graf.
Artigo em Espanhol | LILACS, BISSAL | ID: biblio-1151308

RESUMO

En la actualidad el Río Sucio es uno de los ríos más contaminados en El Salvador, catalogándose la calidad de su agua como de pésima calidad, esta calificación se determina mediante la medición de parámetros como Oxigeno Disuelto, Recuento Microbiológico, Demanda Bioquímica de Oxígeno, Demanda Química de Oxígeno, Sólidos Totales Disueltos y Sólidos Suspendidos, Turbidez, Nitrógeno y Fósforo, encontrándose la mayoría de ellos arriba de los limites establecidos en las normas oficiales, tal y como se logró determinar en el monitoreo realizado por la Escuela de Ingeniería Química de ITCA-FEPADE durante once meses, en la zona media del Río Sucio, donde operan al menos 15 empresas agroindustriales. Se logró identificar que gran parte de la carga contaminante del río proviene de los desechos domésticos, industriales, agroindustriales y agrícolas que se han vertido en él durante las ultimas décadas.


Currently, Río Sucio is one of the most contaminated rivers in El Salvador, cataloging his water quality as bad quality. This tag is determinated by the measuring parameters like Dissolved Oxigen, Microbiological Count, Biochemical Oxygen Demand, Chemical Oxygen Demand, Total Dissolved Solids and Suspended Solids, Turbidity, Nitrogen and Phosphorus, most of them being above the limits established in the official norms, as it will seek to determine in the monitoring carried out by the Escuela de Ingeniería Química ITCA-FEPADE for once months, in the middle area of ​​the Sucio River, where at least 15 agro-industrial companies operate. It was possible to identify that a large part of the river's pollutant load comes from domestic, industrial, agro-industrial and agricultural wastes that have been dumped into it during the last decades.


Assuntos
Poluição Química da Água/análise , Qualidade da Água , Descarga de Resíduos Perigosos ao Mar , Oxigênio Dissolvido , Sólidos Dissolvidos , Sólidos em Suspensão , Purificação da Água , Monitoramento , Rios , Poluentes Ambientais , Análise da Demanda Biológica de Oxigênio
3.
In. Schiabel, Homero; Slaets, Annie France Frère; Costa, Luciano da Fontoura; Baffa Filho, Oswaldo; Marques, Paulo Mazzoncini de Azevedo. Anais do III Fórum Nacional de Ciência e Tecnologia em Saúde. Säo Carlos, s.n, 1996. p.37-8, tab, graf.
Monografia em Português | LILACS | ID: lil-236234

RESUMO

A solubilidade dos vários compostos da família dos fosfatos de cálcio no meio fisiológico é uma das principais características utilizadas para a escolha do composto mais adequado para cada aplicação. Para um mesmo composto, entretanto, a solubilidade pode variar devido a variação da concentração de defeitos, a área superficial. a razão Ca/P, o tamanho de particulas, outros tipos e quantidade de fases presentes e porosidade. O objetivo do presente trabalho foi estudar um método que permite avaliar comparativamente a solubilidade de hidroxiapatitas com caracteristicas diferentes. Os resultados obtidos demonstram a eficácia do método proposto para avaliar a solubilidade da hidroxiapatita e confirmam a interrelação entre a solubilidade, a razão Ca/P e a presença de grupos CO3**-2 detectada pela espectroscopia de infravermelho


Assuntos
Sólidos Dissolvidos , Hidroxiapatitas/administração & dosagem , Técnicas In Vitro , Ácido Láctico/síntese química , Cálcio/farmacocinética , Hidroxiapatitas/síntese química , Porosidade/efeitos dos fármacos , Solubilidade
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