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1.
Ars pharm ; 60(4): 219-225, oct.-dic. 2019. graf
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-188485

RESUMO

Introducción: Uno de los fármacos de primera línea en el tratamiento de la esquistosomiasis es el Praziquantel. Numerosas son las formas farmacéuticas sólidas orales desarrolladas hasta la fecha, siendo éstas poco adecuadas para determinados grupos de población, ej. tercera edad y Pediatría, y Veterinaria. Este trabajo describe los primeros pasos en el desarrollo de un estudio de preformulación dirigido al diseño de una forma farmacéutica líquida de administración oral para este principio activo. Método: Se caracterizó la forma y tamaño de las partículas de Praziquantel con las que se pretendía preparar una suspensión acuosa, mediante microscopía electrónica de barrido. Además, se analizó el efecto que el pH y el tipo de electrolito y su concentración tenían sobre el comportamiento de las suspensiones formuladas, gracias a medidas de electroforesis (potencial zeta) y espectrofotometría ultravioleta-visible (turbidimetría en función del tiempo). Resultados: La población de partículas de fármaco se caracterizó por una forma acicular y un tamaño micrométrico, con una distribución de tamaños heterogénea. Se comprobó cómo controlando la composición del medio de dispersión, en términos de pH y electrolitos, podía definirse la carga eléctrica superficial de las partículas de fármaco y, así su proceso de sedimentación, obteniéndose el sistema más adecuado para la vía de administración oral (sistema floculado). Conclusiones: Se han definido las condiciones iniciales de formulación de suspensiones acuosas de Praziquantel destinadas a la vía oral. Un control adecuado de la composición de la fase externa resulta fundamental en el establecimiento del mejor sistema (floculado) para esta vía de administración


Introduction: One of the first-line drugs against schistosomiasis is Praziquantel. Up to now, numerous oral solid dosage forms have been developed, being they considered of little help to elder patients, pediatrics, and Veterinary. Initial steps in the development of preformulation studies aiming the design of a Praziquantel liquid pharmaceutical dosage form to be administered orally are described. Method: Size and shape of Praziquantel particles were characterized by scanning electron microscopy. Furthermore, it was investigated the effect of pH and type of electrolyte and its concentration in the aqueous dispersion media on the behaviour of the suspensions. To that aim, electrokinetic determinations (zeta potential) and ultraviolet-visible spectrophotometry measurements (turbidimetry as a function of time) were done. Results: Drug particles were characterized by an acicular shape and a micrometer size (heterogeneous size distribution). It was observed that controlling the composition of the aqueous dispersion media, in terms of pH and electrolytes, helped in defining the surface electrical charge of the drug particles and, thus the sedimentation profile, obtaining the more adequate system for the oral route of drug administration (flocculated system). Conclusions: Initial conditions to formulate aqueous Praziquantel suspensions for the oral route have been defined. An appropriate control of the composition of the external phase of the suspension is a key aspect when establishing the best liquid pharmaceutical system (flocculated) for this administration route


Assuntos
Humanos , Composição de Medicamentos/métodos , Praziquantel/farmacologia , Suspensão Aquosa/métodos , Estabilidade de Medicamentos , Praziquantel/síntese química , Praziquantel/uso terapêutico , Eletroforese/métodos , Sedimentação , Sedimentação/análise , Eletrólitos/farmacologia
2.
Farm. hosp ; 42(6): 221-227, nov.-dic. 2018. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-174849

RESUMO

Objetivo: El pH es un factor crítico para todos aquellos medicamentos que se encuentran en formas líquidas acuosas, ya que puede ejercer un efecto sobre la solubilidad del principio activo condicionando la estabilidad de los medicamentos, la tolerancia biológica de la forma farmacéutica y la actividad del principio activo. El objetivo de este trabajo es establecer el rango óptimo de pH de las fórmulas orales líquidas más frecuentemente elaboradas en el Servicio de Farmacia para estandarizar e incorporar dicho valor en los protocolos normalizados de trabajo como criterio de control de calidad. Método: El estudio se desarrolló en tres fases. En una primera fase se realizó un estudio retrospectivo de los registros de elaboración de las fórmulas orales líquidas elaboradas, al menos 5 veces, desde enero de 2015 a diciembre de 2016 en nuestro Servicio de Farmacia, y se calculó el valor medio y la desviación estándar de los valores de pH registrados para cada fórmula. En una segunda fase se realizó una búsqueda bibliográfica para conocer el pH de máxima estabilidad del principio activo y comprobar si esta característica se registra como requisito de control de calidad en los procedimientos descritos en los formularios de referencia. En una tercera fase se comprobó si los pH determinados se correspondían con el de máxima estabilidad descrito en la literatura y se establecieron rangos de aceptación. Resultados: Se revisaron un total de 31 fórmulas (14 soluciones/17 suspensiones). Se conocía el valor del pH de máxima estabilidad de 19 (61,3%) de los principios activos y/o fórmulas orales líquidas evaluadas, de las cuales 15 (78,9%) se encontraban dentro del mismo y las 4 restantes (21,1%) presentaron una desviación estándar de ± 0,5 con respecto al valor de pH referenciado en la bibliografía. El rango de pH para un mismo procedimiento normalizado de trabajo oscilaba entre 0,32 y 1,51. Se estableció como control de calidad un rango de aceptación de pH de ± 0,75


Objective: pH is a critical factor for all those medications prepared as aqueous liquid forms, because it has an impact on the solubility of the molecule, determining the stability of medications, the biological tolerability of the formulation, and the activity of the molecule. The objective of this study is to determine the optimum pH range for the oral liquid formulations more frequently prepared at the Pharmacy Unit, in order to standardize and incorporate said value into the standard protocols of action as a quality control criterion. Method: The study was conducted in three stages. The first stage consisted in a retrospective study of the records of preparation of those oral liquid formulations prepared at least 5 times since January, 2015 to December, 2016, in our Pharmacy Unit; the main value and standard deviation of the pH values recorded for each formulation were calculated. In a second stage, there was a bibliographic search in order to understand the pH for the maximum stability of the molecule, and to confirm if this characteristic was recorded as a requirement for quality control in the procedures described in the formulation guidelines. In the third stage, it was confirmed if the pH values determined coincided with the maximum stability pH described in literature, and acceptance ranges were established. Results: In total, 31 formulations were reviewed (14 solutions / 17 suspensions). The maximum stability pH value was known for 19 (61.3%) of the molecules and/or oral liquid formulations evaluated; 15 (78.9%) of these were within this range, and the remaining 4 (21.1%) presented a standard deviation of ± 0.5 regarding the pH value referenced in the bibliography. The pH range for the same standard work procedure ranged between 0.32 and 1.51. An acceptance pH range of ± 0.75 was determined as quality control


Assuntos
Concentração de Íons de Hidrogênio , Suspensão Aquosa/análise , Preparações Farmacêuticas/análise , Composição de Medicamentos/normas , Controle de Qualidade , Estabilidade de Medicamentos , Serviço de Farmácia Hospitalar
3.
Bol. micol. (Valparaiso En linea) ; 27(1): 3-7, jul. 2012. graf
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-679647

RESUMO

Aspergillus nigerGC1 es un microorganismo potencial para ser utilizado en procesos de biorremediación de níquel (II). A las concentraciones ensayadas de níquel divalente (1,5 y 3,0 mg/l) no se produjo inhibición del crecimiento celular. A pH 4,5 se obtuvo una eficiencia de 60 y 73 por ciento, en la biorremediación de 1,5 y 3,0 mg/l de níquel (II) respectivamente, mayor al valor obtenido a pH 5,5. Se propone un mecanismo de detoxificación del Ni(II) en solución acuosa por la célula fúngica, sugiriendo que en primer lugar, el Ni (II) se adsorbe a la pared celular del hongo, y en segundo lugar, se produce la absorción del metal al interior celular, para ser posiblemente almacenado o secuestrado, en la estructura vacuolar, a fin de disminuir la toxicidad en el citoplasma celular.


Aspergillus niger GC1 is a potential microorganism to be used in processes of bioremediation of nickel (II). To concentrations of divalent nickel (1.5 and 3.0 mg/l) tested there was inhibition of cell growth. To pH 4.5 was achieved an efficiency of 60 and 73 percent in the bioremediation of 1.5 and 3.0 mg/l of nickel (II), respectively, more than the value obtained at pH 5.5. Proposed a mechanism of detoxification of the Ni (II) in aqueous solution by the fungal cell, suggesting that firstly, the Ni (II) was adsorbs to the cell wall of the fungus, and second, occurs the absorption of metal into the cell, to be possibly stored or sequestered in the vacuolar structure, in orden to reduce the toxicity in the cell cytoplasm.


Assuntos
Suspensão Aquosa , Aspergillus niger , Poluição Ambiental , Metais Pesados , Níquel , Recuperação e Remediação Ambiental/métodos
5.
Rev. bras. plantas med ; 12(2): 157-162, abr.-jun. 2010. tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-578949

RESUMO

Este estudo teve como objetivo avaliar a atividade antifúngica do extrato aquoso de folhas de "bardana" [Arctium minus (Hill) Bernh.], por meio da determinação da Concentração Inibitória Mínima (CIM) e Concentração Fungicida Mínima (CFM) sobre diferentes espécies e linhagens do gênero Candida. Foram incluídas no trabalho as espécies de Candida albicans, C. tropicalis, C. glabrata, C. stellatoidea, C. dubliniensis e C. krusei. Utilizaram-se quatro linhagens de C. albicans e três de C.tropicalis, enquanto que para as demais espécies, apenas uma linhagem foi testada. Estas leveduras foram utilizadas no estudo devido à importância e frequência na cavidade bucal. As leveduras foram submetidas a tratamentos com concentrações do extrato aquoso que variaram de 0,09 a 25 mg mL-1. Os resultados indicaram que concentrações inferiores a 12,5 mg mL-1 não são suficientes para apresentar efeito fungistático ou fungicida. A concentração de 12,5 mg mL-1 apresentou efeito fungistático sobre a maioria das linhagens e espécies testadas (C. albicans 04A e ATCC44858; C. tropicalis 23600 e 23651; C. glabrata; C. stellatoideia; C. dubliniensis e C. krusei). Entretanto, efeito fungicida foi observado apenas sobre a espécie C. krusei (CFM=12,5 mg mL-1). Comportamento diferenciado foi observado entre diferentes linhagens de uma espécie (para C. albicans e C. tropicalis). Assim, a ação antifúngica do extrato aquoso de A. minus (Hill) Bernh. provavelmente está associada à variabilidade genética existente entre as diferentes linhagens de uma mesma espécie e das diferentes espécies, sendo que concentrações inferiores a 12,5 mg mL-1 não apresentaram efeito sobre as leveduras testadas. Com base na metodologia empregada e dentro das limitações deste estudo, conclui-se que o extrato aquoso de A. minus revelou efeito antifúngico, principalmente fungistático, contra espécies de Candida orais. Porém, novos estudos são necessários para avaliar o seu real potencial antifúngico dentro do meio bucal.


This study aimed to evaluate the antifungal activity of the aqueous extract from leaves of burdock [Arctium minus (Hill) Bernh.] by determining the Minimum Inhibitory Concentration (MIC) and the Minimum Fungicidal Concentration (MFC) on different species and strains of Candida genus. The species Candida albicans, C. tropicalis, C. glabrata, C. stellatoidea, C. dubliniensis, and C. Krusei were included in this study. Four C. albicans and three C. tropicalis strains were used, whereas only one strain of each remaining species was tested. Such yeasts were used in this study due to their importance and frequency in the oral cavity. The yeasts were subjected to treatments with aqueous extract concentrations that ranged from 0.09 to 25 mg mL-1. Concentrations lower than 12.5 mg mL-1 were not enough to present fungicidal or fungistatic effect. The concentration of 12.5 mg mL-1 had fungistatic effect on most tested strains and species (C. albicans 04A and ATCC44858; C. tropicalis 23600 and 23651; C. glabrata; C. stellatoideia; C. dubliniensis; and C. krusei). However, fungicidal effect was only observed on the species C. krusei (MFC=12.5 mg mL-1). A distinct performance was observed among different strains from the same species (for C. albicans and C. tropicalis). Thus, the antifungal action of A. minus (Hill) Bernh. aqueous extract is probably associated with the genetic variability present among the different strains of one same species and among different species; besides, concentrations lower than 12,5 mg mL-1 did not have an effect on the tested yeasts. The adopted methodology and considering the limitations of this study led to the conclusion that the aqueous extract of A. minus presented antifungal effect, mainly fungistatic, against oral Candida species. However, new studies are needed to evaluate its real antifungal potential inside the oral environment.


Assuntos
Suspensão Aquosa , Antifúngicos/análise , Arctium/imunologia , Asteraceae/microbiologia , Candida , Extratos Vegetais , Antissépticos Bucais , Medicamentos Fitoterápicos , Plantas Medicinais/imunologia
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