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Encapsulation in lipid-core nanocapsules overcomes lung cancer cell resistance to tretinoin.
Schultze, Eduarda; Ourique, Aline; Yurgel, Virginia Campello; Begnini, Karine Rech; Thurow, Helena; de Leon, Priscila Marques Moura; Campos, Vinicius Farias; Dellagostin, Odir Antônio; Guterres, Silvia R; Pohlmann, Adriana R; Seixas, Fabiana Kömmling; Beck, Ruy Carlos Ruver; Collares, Tiago.
Affiliation
  • Schultze E; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia (PPGB), Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular, Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnológico, Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Brazil.
  • Ourique A; Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil.
  • Yurgel VC; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia (PPGB), Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular, Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnológico, Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Brazil.
  • Begnini KR; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia (PPGB), Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular, Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnológico, Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Brazil.
  • Thurow H; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia (PPGB), Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular, Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnológico, Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Brazil.
  • de Leon PM; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia (PPGB), Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular, Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnológico, Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Brazil.
  • Campos VF; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia (PPGB), Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular, Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnológico, Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Brazil.
  • Dellagostin OA; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia (PPGB), Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular, Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnológico, Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Brazil.
  • Guterres SR; Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil.
  • Pohlmann AR; Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil; Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil.
  • Seixas FK; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia (PPGB), Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular, Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnológico, Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Brazil.
  • Beck RC; Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil. Electronic address: ruy.beck@ufrgs.br.
  • Collares T; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia (PPGB), Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular, Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnológico, Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Brazil. Electronic address: collares.t@gmail.com.
Eur J Pharm Biopharm ; 87(1): 55-63, 2014 May.
Article in En | MEDLINE | ID: mdl-24525073
ABSTRACT
Tretinoin is a retinoid derivative that has an antiproliferative effect on several kinds of tumours. Human lung adenocarcinoma epithelial cell lines (A549) exhibit a profound resistance to the effects of tretinoin. Nanocarriers seem to be a good alternative to overcomecellular resistance to drugs. The aim of this study was to test whether tretinoin-loaded lipid-core nanocapsules exert anantitumor effect on A549 cells. A549 cells were incubated with free tretinoin (TTN), blank nanocapsules (LNC) and tretinoin-loaded lipid-core nanocapsules (TTN-LNC). Data from evaluation of DNA content and Annexin V binding assay by flow cytometry showed that TTN-LNC induced apoptosis and cell cycle arrest at the G1-phase while TTN did not. TTN-LNC showed higher cytotoxic effects than TTN on A549 cells evaluated by MTT and LIVE/DEAD cell viability assay. Gene expression profiling identified up-regulated expression of gene p21 by TTN-LNC, supporting the cell cycle arrest effect. These results showed for the first time that TTN-LNC are able to overcome the resistance of adenocarcinoma cell line A549 to treatment with TTN by inducing apoptosis and cell cycle arrest, providing support for their use in applications in lung cancer therapy.
Subject(s)
Key words

Full text: 1 Collection: 01-internacional Database: MEDLINE Main subject: Tretinoin / Drug Carriers / Drug Resistance, Neoplasm / Nanocapsules / Lipids / Antineoplastic Agents Limits: Humans Language: En Journal: Eur J Pharm Biopharm Journal subject: FARMACIA / FARMACOLOGIA Year: 2014 Document type: Article Affiliation country: Brazil

Full text: 1 Collection: 01-internacional Database: MEDLINE Main subject: Tretinoin / Drug Carriers / Drug Resistance, Neoplasm / Nanocapsules / Lipids / Antineoplastic Agents Limits: Humans Language: En Journal: Eur J Pharm Biopharm Journal subject: FARMACIA / FARMACOLOGIA Year: 2014 Document type: Article Affiliation country: Brazil