INTRODUCTION:
The aim of the present study was to develop and to characterize the floating raft system (FRS) of
Amoxicillin to enhance gastric
residence time and
drug release to target
Helicobacter pylori effectively.
METHOD:
In the present study,
guar gum, glyceryl monostearate (GMS),
calcium carbonate were selected as factors. Gelation duration (h), floating lag
time (min), and % Cumulative
drug release (CDR) were selected as responses. 23 factorial design with replicates was selected for experimentation.
RESULTS:
It was observed that
guar gum and GMS were the major factors affecting gelation duration, increase in the quantity of both
guar gum and GMS increased gelation duration i.e., sustained gelation period (24 h). Floating
time increased with an increase in the amount of
guar gum and
calcium carbonate, whereas an increase in the quantity of GMS decreased floating
time.
Guar gum,
calcium carbonate, and GMS exhibited an antagonistic effect on % CDR. Contour plots were used to identify design space; further numerical
analysis yielded 12 best
solutions based on desirability. FRS exhibited greater AUCo-t, Cmax, tmax, and t1/2 when compared to marketed formulation approximately 2.30 folds enhancement and prolongation with a sustained release for greater than 24 h that might be due to better gelation
CONCLUSIONS:
It can be concluded that the floating raft system was successfully developed by the Design of experiment (DoE) application with fewer trails and by utilizing easily available
excipients for better floating, gelation, and sustained delivery of the
drug
INTRODUCCIÓN:
El objetivo del presente estudio fue formular y caracterizar el Sistema Flotante (FRS, siglas en Inglés) de
Amoxicilina para prolongar el
tiempo de residencia gástrica y liberación del fármaco para el enfoque efectivo del
Helicobacter pylori.
MÉTODO:
Para el presente estudio se seleccionaron como factores
goma guar, Monoestearato de glicerilo (GMS),
carbonato de calcio. Como reacciones, se seleccionaros el período de
congelación (h), el lapso de
flotación (min), y el porcentaje acumulado de liberación del fármaco (CDR). Para la experimentación se seleccionaron el diseño factorial 23 con réplicas.
RESULTADOS:
Se observó que la
goma guar y el GMS fueron los factores principales que afectaron el período de
congelación y mostraron un efecto sinérgico (positivo). Mientras que la
goma guar y el
carbonato de calcio mostraron un efecto positivo y el GMS mostró un efecto antagónico (negativo) en el lapso de
flotación. El porcentaje CDR mostró un efecto antagónico en todos los factores. Se emplearon curvas de nivel para identificar el diseño del espacio,
análisis numéricos posteriores produjeron 12
soluciones óptimas en base a la deseabilidad. El FRS mostró un mayor AUCo-t, Cmax, tmaxy t1/2 cuando se comparó con la formulación comercial, aproximadamente 2.30 cambios múltiplos y prolongación con liberación sostenida por más de 24 h que pudo deberse a una mejor
congelación.
CONCLUSIONES:
Se puede concluir que el sistema flotante se desarrolló satisfactoriamente por la aplicación del Diseño de Experimentos (DoE) con
menores ensayos y utilizando fácilmente los
excipientes disponibles para una mejor
flotación,
congelación y suministro constante del fármaco