Fármacocinética del genérico zidovudina en pacientes cubanos infectados por el virus de la inmunodeficiencia humana / Pharmacokinetic of generic formulations of zidovudine in human immunodeficiency virus infected cuban patients

RESUMEN

Objetivo: El objetivo del presente trabajo es caracterizar los parámetros farmacocinéticos de la zidovudina (AZT) en pacientes cubanos seropositivos al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Materiales y métodos: Para ello se realizó un estudio de dosis única (300mg) a 13 pacientes "naives" seropositivos al VIH-1 donde se midieron, según la cinética establecida, las concentraciones de AZT en plasma y orina. Estas concentraciones se determinaron por cromatografía líquida de alta resolución en fase reversa (RP-HPLC) con detección UV (λ=267nm). Resultados: Los parámetros farmacocinéticos fueron calculados usando técnicas estándares no compartimentales. Entre las variables determinadas están Concentración máxima (Cmax= 3,35±1,41 μg/mL), Recobrado urinario (RU= 25,36±9,25%), Aclaramiento renal (ClR= 17,56±7,78L/h), Aclaramiento plasmático (CLp= 47,09±29,45 L/h), Tiempo de vida media de eliminación (t½= 1,19±0,30h) y Biodisponibilidad relativa (F= 63,12±16,59%). Conclusiones: Los valores de los parámetros calculados posibilitan la caracterización del perfil farmacocinético del genérico cubano AZT. Esto es útil para posteriores correcciones de los regímenes de dosificación según las especificidades de cada paciente

ABSTRACT

Aims: The purpose of this study was to characterize pharmacokinetic parameters of zidovudine generic (AZT) in human inmunodeficiency virus (HIV) infected cuban patients. Materials and methods: A single-dose study (300mg AZT) was made in 13 "naive" patientes for determination of the AZT concentrations in plasma and urine, fallowed an established kinetic. These concentration values were measured by reversed-phase liquid chromatography (RP-HPLC) with UV detection (λ=267nm). Results: Pharmacokinetic parameters for zidovudine were estimated from data of concentration in plasma and urine versus time by using noncompartmental methods. The most important parameters obtained were maximum concentration (Cmax= 3,35±1,41 μg/mL), urinary recovery (UR= 25,36±9,25 %), renal clearance (ClR= 17,56±7,78L/h), plasmatic clearance (CLp= 47,09±29,45 L/h), terminal elimination half-life (t½= 1,19±0,30h), and apparent bioavailability (F= 63,12±16,59%). Conclusions: The values of pharmacokinetic parameters made possible to the establishment of the pharmacokinetic profile for the Cuban generic zidovudine. This is very important for future dose adjustment of patient