EDP-938, un nuevo antiviral con actividad inhibidora frente a la nucleoproteína del virus respiratorio sincitial / EDP-938, a new antiviral with inhibitory activity against the nucleoprotein of the respiratory syncytial virus

RESUMEN

La ausencia de una vacuna eficaz frente al virus respiratorio sincitial (VRS) ha determinado el desarrollo de diversos fármacos con capacidad para inhibir o bloquear su actividad replicadora. Los de primera generación, denominados inhibidores de la fusión, se fijan a la proteína F de la superficie viral y evitan la unión y entrada del virus en la célula. Sin embargo su baja eficacia ha determinado el inicio de los estudios con los compuestos de segunda generación capaces de unirse o bloquear la nucleoproteína (N); la mayoría de estos compuestos son análogos de las 1,4-benzodiacepinas. El EDP-938 ha mostrado una elevada eficacia frente al VRS. Los primeros ensayos realizados en humanos han mostrado que este antiviral se absorbe de forma rápida tras su administración oral y presenta una vida media de entre 11-18 horas La administración durante siete días de múltiples dosis orales de hasta 600 mg/día o 300 mg/2 veces al día, no presentaban apenas efectos adversos significativos y disminuía significativamente la carga viral a nivel del tracto respiratorio inferior. (AU)

ABSTRACT

The absence of an effective vaccine against respiratory syncytial virus (RSV) has led to the development of various drugs with the ability to inhibit or block its replicative activity. The first generation, called fusion inhibitors, bind to the protein on the viral surface and prevent the virus from binding and entering the cell. However, its low efficacy has determined the start of studies with second-generation compounds capable of binding or blocking the nucleoprotein (N); most of these compounds are analogs of 1,4-benzodiazepines. EDP-938 has shown high efficacy against RSV. The first trials in humans have shown that this antiviral is rapidly absorbed after oral administration and has a half-life of between 11-18 hours Administration for seven days of multiple oral doses of up to 600 mg/day or 300 mg/day/twice a day, there were hardly any significant adverse effects and the viral load in the lower respiratory tract decreased significantly. (AU)