Formulación de soluciones oftálmicas de ciclosporina en colirio al 2 por 100 para la práctica clínica / Formulation of cyclosporine 2% eyedrops solutions for clinical practice

RESUMEN

Los colirios de ciclosporina existentes en la práctica farmacéuticapresentan deficiencias que hacen que su calidad y seguridad no seaaceptable, máxime cuando se emplea como fuente de materia primaun medicamento comercializado. En el presente trabajo se definela fuente de principio activo, los excipientes empleados, los métodosde elaboración de las formulaciones y su evaluación que incluye susolubilización, fabricación y estabilidad física, así como la toleranciade los vehículos en voluntarios sanos. Se han elaborado formulacionesacuosas y oleosas de colirios de ciclosporina al 2 por 100 convehículos como miristato de isopropilo, macrogolglicéridos de oleilo,triglicéridos de cadena media, aceite de oliva y suero fisiológico. Lafórmula de ciclosporina y miristato de isopropilo resulta la más adecuadapor lo que se propone al Formulario Nacional español(AU)

ABSTRACT

The cyclosporine eyedrops in the current pharmaceutical practicedisplay deficiencies that cause their quality and safety not acceptable,especially when a commercialized made up drug is used like sourceof raw material. In the present investigation, the source of activeprinciple is defined, the ingredients, the methods of making-upof the formulations and their evaluation that includes solving,manufacturing and physical stability as well as the tolerance of thevehicles in healthy volunteers. Aqueous and oily formulationscyclosporine 2% eyedrops have been manufactured using vehicleslike isopropyl myristate, oleoyl macrogolglycerides, medium chaintriglycerides, olive oil and saline solution. Cyclosporine and isopropylmyristate formula is the most suitable and it is proposed to beincluded into the Spanish National Formulary(AU)