Pharmacokinetic aspects of Tert-Butylaminoethyl disulfide, an experimental drug against schistosomiasis in mice
Mem. Inst. Oswaldo Cruz
; 84(1): 95-102, jan.-mar. 1989. ilus, tab
Article
en En
| LILACS
| ID: lil-77488
Biblioteca responsable:
BR15.1
RESUMO
Um estudo preliminar da farmacocinética do t-butilamino-etil-dissulfeto foi conduzido utilizando droga fria ou radioativa em duas diferentes doses (35 e 300 mg/Kg). Amostras de plasma ou sangue foram tratadas com ditiotreiol, ácido perclórico, e, após filtraçäo, submetidas a uma subseqüente purificaçäo em um "batch" de resina aniônica. Na etapa final, a droga foi retida em coluna de resina catiônica, eluída com NaCl 1 M e detectada pelo método de Ellman (1958). Alternativamente, a droga radioativa foi detectada por cintilaçäo líquida. Os resultados correspondentes a droga total administrada na menor dose sugeriram um comportamento farmacocinético relacionado ao modelo de um compartimento aberto, com os seguintes parâmetros área sob a curva intravenosa (ASCI.V.) 671 ñ 14; ASCoral 150 ñ 40 microng.min.ml-1; constante de eliminaçäo 0,07 min-1; meia-vida biológica 9,8 min; volume de distribuiçäo 0,74 ml/g. Para a dose mais alta, os resultados indicaram aparentemente a ocorrência de um modelo mais complexo e näo adequadamente classificado. Analisados em conjunto os resultados sugerem a ocorrência de um comportamento farmacocinético dose-dependente. A droga é absorvida e eliminada rapidamente, sendo este último processo relacionado principalmente a metabolizaçäo. A droga parece mais tóxica quando administrada via I.V. porque por esta via ela näo sobre metabolismo de primeira passagem e, é, por outro lado rapidamente distribuída para os tecidos. O nível sanguíneo máximo tolerado pelos animais parece ser de 16 microng/ml
Texto completo:
1
Colección:
01-internacional
Base de datos:
LILACS
Asunto principal:
Esquistosomiasis mansoni
/
Butilaminas
/
Disulfuros
Tipo de estudio:
Prognostic_studies
Límite:
Animals
Idioma:
En
Revista:
Mem. Inst. Oswaldo Cruz
Asunto de la revista:
MEDICINA TROPICAL
/
PARASITOLOGIA
Año:
1989
Tipo del documento:
Article
/
Project document
Pais de publicación:
Brasil