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Potent, selective 3-pyridylethanolamine beta3 adrenergic receptor agonists possessing a thiazole benzenesulfonamide pharmacophore.
Mathvink, R J; Tolman, J S; Chitty, D; Candelore, M R; Cascieri, M A; Colwell, L F; Deng, L; Feeney, W P; Forrest, M J; Hom, G J; MacIntyre, D E; Tota, L; Wyvratt, M J; Fisher, M H; Weber, A E.
Afiliación
  • Mathvink RJ; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065, USA. robert_mathvink@merck.com
Bioorg Med Chem Lett ; 10(17): 1971-3, 2000 Sep 04.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-10987429
ABSTRACT
A series of thiazole benzenesulfonamide-substituted 3-pyridylethanolamines was prepared and evaluated for their human beta3 adrenergic receptor agonist activity. Incorporation of aryl and heteroaryl substitution in the 4-position of the thiazole ring resulted in a number of highly potent and selective beta3 agonists. Results of preliminary in vivo evaluation of several of these compounds is described.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Sulfonamidas / Tiazoles / Agonistas Adrenérgicos beta / Etanolaminas / Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 3 Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2000 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Sulfonamidas / Tiazoles / Agonistas Adrenérgicos beta / Etanolaminas / Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 3 Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2000 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos