Design and synthesis of a series of (2R)-N(4)-hydroxy-2-(3-hydroxybenzyl)-N(1)- [(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]butanediamide derivatives as potent, selective, and orally bioavailable aggrecanase inhibitors.

Yao, W; Wasserman, Z R; Chao, M; Reddy, G; Shi, E; Liu, R Q; Covington, M B; Arner, E C; Pratta, M A; Tortorella, M; Magolda, R L; Newton, R; Qian, M; Ribadeneira, M D; Christ, D; Wexler, R R; Decicco, C P

Yao, W; Wasserman, Z R; Chao, M; Reddy, G; Shi, E; Liu, R Q; Covington, M B; Arner, E C; Pratta, M A; Tortorella, M; Magolda, R L; Newton, R; Qian, M; Ribadeneira, M D; Christ, D; Wexler, R R; Decicco, C P.

Afiliación

Yao W; The DuPont Pharmaceuticals Company, Chemical and Physical Sciences, Inflammatory Diseases Research, Drug Metabolism and Pharmacokinetics Division, Experimental Station, Wilmington, Delaware 19880-0500, USA. Wenqing.yao@dupontpharma.com

J Med Chem ; 44(21): 3347-50, 2001 Oct 11.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-11585439

Asunto(s)

Asparagina/síntesis química; Endopeptidasas/metabolismo; Ácidos Hidroxámicos/síntesis química; Inhibidores de Proteasas/síntesis química; Administración Oral; Animales; Asparagina/análogos & derivados; Asparagina/química; Asparagina/farmacocinética; Asparagina/farmacología; Disponibilidad Biológica; Perros; Diseño de Fármacos; Endopeptidasas/química; Ácidos Hidroxámicos/química; Ácidos Hidroxámicos/farmacocinética; Ácidos Hidroxámicos/farmacología; Metaloproteinasa 1 de la Matriz/química; Metaloproteinasa 2 de la Matriz/química; Metaloproteinasa 8 de la Matriz/química; Metaloproteinasa 9 de la Matriz/química; Modelos Moleculares; Inhibidores de Proteasas/química; Inhibidores de Proteasas/farmacocinética; Inhibidores de Proteasas/farmacología; Unión Proteica; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Endopeptidasas / Inhibidores de Proteasas / Asparagina / Ácidos Hidroxámicos Límite: Animals Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2001 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Estados Unidos

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