Discovery, modeling, and human pharmacokinetics of N-(2-acetyl-4,6-dimethylphenyl)-3-(3,4-dimethylisoxazol-5-ylsulfamoyl)thiophene-2-carboxamide (TBC3711), a second generation, ETA selective, and orally bioavailable endothelin antagonist.

Wu, Chengde; Decker, E Radford; Blok, Natalie; Bui, Huong; You, Tony J; Wang, Junmei; Bourgoyne, Andree R; Knowles, Vippra; Berens, Kurt L; Holland, George W; Brock, Tommy A; Dixon, Richard A F

Wu, Chengde; Decker, E Radford; Blok, Natalie; Bui, Huong; You, Tony J; Wang, Junmei; Bourgoyne, Andree R; Knowles, Vippra; Berens, Kurt L; Holland, George W; Brock, Tommy A; Dixon, Richard A F.

Afiliación

Wu C; Encysive Pharmaceuticals Inc., 7000 Fannin, Houston, TX 77030, USA. cwu@encysive.com

J Med Chem ; 47(8): 1969-86, 2004 Apr 08.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15055997

Asunto(s)

Antihipertensivos/síntesis química; Antagonistas de los Receptores de la Endotelina A; Isoxazoles/síntesis química; Sulfonas/síntesis química; Administración Oral; Animales; Antihipertensivos/química; Antihipertensivos/farmacocinética; Disponibilidad Biológica; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Método Doble Ciego; Humanos; Isoxazoles/química; Isoxazoles/farmacología; Ligandos; Masculino; Modelos Moleculares; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Receptor de Endotelina A/metabolismo; Relación Estructura-Actividad; Sulfonas/química; Sulfonas/farmacología

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Sulfonas / Antagonistas de los Receptores de la Endotelina A / Isoxazoles / Antihipertensivos Tipo de estudio: Clinical_trials Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2004 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Estados Unidos

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