Discovery of orally active butyrolactam 11beta-HSD1 inhibitors.

Yeh, Vince S C; Kurukulasuriya, Ravi; Fung, Steven; Monzon, Katina; Chiou, William; Wang, Jiahong; Stolarik, Deanne; Imade, Hovis; Shapiro, Robin; Knourek-Segel, Victoria; Bush, Eugene; Wilcox, Denise; Nguyen, Phong T; Brune, Michael; Jacobson, Peer; Link, J T

Yeh, Vince S C; Kurukulasuriya, Ravi; Fung, Steven; Monzon, Katina; Chiou, William; Wang, Jiahong; Stolarik, Deanne; Imade, Hovis; Shapiro, Robin; Knourek-Segel, Victoria; Bush, Eugene; Wilcox, Denise; Nguyen, Phong T; Brune, Michael; Jacobson, Peer; Link, J T.

Afiliación

Yeh VS; Metabolic Disease Research, Abbott Laboratories, 100 Abbott Park Road, AP-10-304B, Abbott Park, IL 60064, USA. vince.yeh@abbott.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(21): 5555-60, 2006 Nov 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-16931002

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of metabolically stable butyrolactam 11beta-HSD1 inhibitors have been synthesized and biologically evaluated. These compounds exhibit excellent HSD1 potency and HSD2 selectivity, pharmacokinetic, and pharmacodynamic profiles.

Asunto(s)

11-beta-Hidroxiesteroide Deshidrogenasa de Tipo 1/antagonistas & inhibidores; Lactamas/farmacología; Administración Oral; Animales; Humanos; Lactamas/administración & dosificación; Lactamas/síntesis química; Lactamas/farmacocinética; Síndrome Metabólico/tratamiento farmacológico; Ratones

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: 11-beta-Hidroxiesteroide Deshidrogenasa de Tipo 1 / Lactamas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2006 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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