Potent, orally bioavailable delta opioid receptor agonists for the treatment of pain: discovery of N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[chromene-2,4'-piperidine]-4-yl)benzamide (ADL5859).

Le Bourdonnec, Bertrand; Windh, Rolf T; Ajello, Christopher W; Leister, Lara K; Gu, Minghua; Chu, Guo-Hua; Tuthill, Paul A; Barker, William M; Koblish, Michael; Wiant, Daniel D; Graczyk, Thomas M; Belanger, Serge; Cassel, Joel A; Feschenko, Marina S; Brogdon, Bernice L; Smith, Steven A; Christ, David D; Derelanko, Michael J; Kutz, Steve; Little, Patrick J; DeHaven, Robert N; DeHaven-Hudkins, Diane L; Dolle, Roland E

Le Bourdonnec, Bertrand; Windh, Rolf T; Ajello, Christopher W; Leister, Lara K; Gu, Minghua; Chu, Guo-Hua; Tuthill, Paul A; Barker, William M; Koblish, Michael; Wiant, Daniel D; Graczyk, Thomas M; Belanger, Serge; Cassel, Joel A; Feschenko, Marina S; Brogdon, Bernice L; Smith, Steven A; Christ, David D; Derelanko, Michael J; Kutz, Steve; Little, Patrick J; DeHaven, Robert N; DeHaven-Hudkins, Diane L; Dolle, Roland E.

Afiliación

Le Bourdonnec B; Department of Chemistry, Adolor Corporation, Exton, Pennsylvania 19341, USA. blebourdonnec@adolor.com

J Med Chem ; 51(19): 5893-6, 2008 Oct 09.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-18788723

Asunto(s)

Analgésicos/administración & dosificación; Benzamidas/administración & dosificación; Benzopiranos/administración & dosificación; Dolor/tratamiento farmacológico; Receptores Opioides delta/agonistas; Administración Oral; Analgésicos/síntesis química; Analgésicos/química; Animales; Benzamidas/síntesis química; Benzamidas/química; Benzopiranos/síntesis química; Benzopiranos/química; Disponibilidad Biológica; Perros; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Efectos Colaterales y Reacciones Adversas Relacionados con Medicamentos; Canales de Potasio Éter-A-Go-Go/efectos de los fármacos; Humanos; Dosis Máxima Tolerada; Ratones; Estructura Molecular; Actividad Motora/efectos de los fármacos; Dimensión del Dolor/efectos de los fármacos; Ratas; Pruebas de Toxicidad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Dolor / Benzamidas / Benzopiranos / Receptores Opioides delta / Analgésicos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2008 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Estados Unidos

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