mu-Opioid/5-HT4 dual pharmacologically active agents-efforts towards an effective opioid analgesic with less GI and respiratory side effects (Part I).

Shao, Liming; Wang, Fengjiang; Hewitt, Michael C; Barberich, Timothy J

Shao, Liming; Wang, Fengjiang; Hewitt, Michael C; Barberich, Timothy J.

Afiliación

Shao L; Sepracor Inc., 84 Waterford Drive, Marlborough, MA 01752, USA. liming.shao@sepracor.com

Bioorg Med Chem Lett ; 19(19): 5679-83, 2009 Oct 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19700325

RESUMEN

Novel compounds were prepared that united the pharmacologies of the mu-opioid tramadol with the 5-HT4 agonists metoclopramide and norcisapride. The synthesis, chiral separation and in vitro activity of the new compounds is described.

Asunto(s)

Analgésicos Opioides/química; Receptores Opioides mu/agonistas; Agonistas del Receptor de Serotonina 5-HT4; Analgésicos Opioides/efectos adversos; Analgésicos Opioides/farmacología; Cisaprida/análogos & derivados; Cisaprida/química; Cisaprida/farmacología; Tránsito Gastrointestinal/efectos de los fármacos; Humanos; Metoclopramida/química; Metoclopramida/farmacología; Receptores Opioides mu/metabolismo; Receptores de Serotonina 5-HT4/metabolismo; Sistema Respiratorio/efectos de los fármacos; Estereoisomerismo; Tramadol/química

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores Opioides mu / Agonistas del Receptor de Serotonina 5-HT4 / Analgésicos Opioides Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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