Optimization of 5-vinylaryl-3-pyridinecarbonitriles as PKCtheta inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(6): 1965-8, 2010 Mar 15.
Article
en En
| MEDLINE
| ID: mdl-20153643
ABSTRACT
Analog 8, a 3-pyridinecarbonitrile with an (E)-2-[6-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]vinyl group at C-5, had an IC(50) value of 1.1 nM for the inhibition of PKCtheta and potently blocked the production of IL-2 in both stimulated murine T cells (IC(50)=34 nM) and human whole blood (IC(50)=500 nM).
Texto completo:
1
Colección:
01-internacional
Base de datos:
MEDLINE
Asunto principal:
Proteína Quinasa C
/
Inhibidores de Proteínas Quinasas
/
Isoenzimas
/
Nitrilos
Límite:
Animals
/
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Asunto de la revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Año:
2010
Tipo del documento:
Article
País de afiliación:
Estados Unidos
Pais de publicación:
ENGLAND
/
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GREAT BRITAIN
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INGLATERRA
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UK
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UNITED KINGDOM