A vHTS approach for the identification of beta-adrenoceptor ligands.

Tasler, Stefan; Baumgartner, Roland; Aschenbrenner, Andrea; Ammendola, Astrid; Wolf, Kristina; Wieber, Tanja; Schachtner, Josef; Blisse, Marcus; Quotschalla, Udo; Ney, Peter

Tasler, Stefan; Baumgartner, Roland; Aschenbrenner, Andrea; Ammendola, Astrid; Wolf, Kristina; Wieber, Tanja; Schachtner, Josef; Blisse, Marcus; Quotschalla, Udo; Ney, Peter.

Afiliación

Tasler S; 4SC AG, Am Klopferspitz 19a, 82152 Planegg-Martinsried, Germany. stefan.tasler@4sc.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(11): 3399-404, 2010 Jun 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20434333

RESUMEN

Using a vHTS based on a pharmacophore alignment on known beta3-adrenoceptor ligands, a set of intriguing beta-adrenoceptor ligands was identified, optimization of which resulted in a selective and potent human beta2-AR antagonist.

Asunto(s)

Receptores Adrenérgicos beta/metabolismo; Semivida; Humanos; Enlace de Hidrógeno; Ligandos; Modelos Moleculares

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores Adrenérgicos beta Tipo de estudio: Diagnostic_studies Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania Pais de publicación: Reino Unido

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