Piperidine-based renin inhibitors: upper chain optimization.

Corminboeuf, Olivier; Bezençon, Olivier; Remen, Lubos; Grisostomi, Corinna; Richard-Bildstein, Sylvia; Bur, Daniel; Prade, Lars; Strickner, Panja; Hess, Patrick; Fischli, Walter; Steiner, Beat; Treiber, Alexander

Corminboeuf, Olivier; Bezençon, Olivier; Remen, Lubos; Grisostomi, Corinna; Richard-Bildstein, Sylvia; Bur, Daniel; Prade, Lars; Strickner, Panja; Hess, Patrick; Fischli, Walter; Steiner, Beat; Treiber, Alexander.

Afiliación

Corminboeuf O; Drug Discovery Chemistry & Biochemistry, Actelion Pharmaceuticals Ltd, Gewerbestrasse 16, 4123 Allschwil, Switzerland.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(21): 6291-6, 2010 Nov 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20843690

ABSTRACT

ABSTRACT

The optimization of the 4-position of recently described new 3,4-disubstituted piperidine-based renin inhibitors is reported herein. The synthesis and characterization of compounds leading to the discovery of 11 (ACT-178882, MK-1597), a renin inhibitor with a suitable profile for development is described.

Asunto(s)

Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Piperidinas/síntesis química; Piperidinas/farmacología; Renina/antagonistas & inhibidores; Angiotensinógeno/genética; Animales; Animales Modificados Genéticamente; Citocromo P-450 CYP3A; Inhibidores Enzimáticos del Citocromo P-450; Inhibidores Enzimáticos/química; Humanos; Indicadores y Reactivos; Modelos Moleculares; Piperidinas/química; Ratas; Renina/genética; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperidinas / Renina / Inhibidores Enzimáticos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Suiza

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