Synthesis and biological activity of pyridopyridazin-6-one p38 MAP kinase inhibitors. Part 1.

Tynebor, Robert M; Chen, Meng-Hsin; Natarajan, Swaminathan R; O'Neill, Edward A; Thompson, James E; Fitzgerald, Catherine E; O'Keefe, Stephen J; Doherty, James B

Tynebor, Robert M; Chen, Meng-Hsin; Natarajan, Swaminathan R; O'Neill, Edward A; Thompson, James E; Fitzgerald, Catherine E; O'Keefe, Stephen J; Doherty, James B.

Afiliación

Tynebor RM; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, PO Box 2000, Rahway, NJ 07065, USA. robert_tynebor@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(1): 411-6, 2011 Jan 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21084192

ABSTRACT

ABSTRACT

The development and synthesis of potent p38α MAP kinase inhibitors containing a pyridazinone platform is described. Evolution of the p38α selective pyridopyridazin-6-one series from the p38α/ß dual inhibitor 2H-quinolizin-2-one series will be discussed in full detail.

Asunto(s)

Proteína Quinasa 14 Activada por Mitógenos/antagonistas & inhibidores; Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química; Piridazinas/química; Animales; Sitios de Unión; Dominio Catalítico; Simulación por Computador; Proteína Quinasa 14 Activada por Mitógenos/metabolismo; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacocinética; Estructura Terciaria de Proteína; Piridazinas/síntesis química; Piridazinas/farmacocinética; Ratas; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridazinas / Proteína Quinasa 14 Activada por Mitógenos / Inhibidores de Proteínas Quinasas Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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