The discovery of high affinity agonists of GPR109a with reduced serum shift and improved ADME properties.

Imbriglio, Jason E; DiRocco, Daniel; Bodner, Rena; Raghavan, Subharekha; Chen, Weichun; Marley, Daria; Esser, Craig; Holt, Tom G; Wolff, Michael S; Taggart, Andrew K P; Waters, M Gerard; Tata, James R; Colletti, Steven L

Imbriglio, Jason E; DiRocco, Daniel; Bodner, Rena; Raghavan, Subharekha; Chen, Weichun; Marley, Daria; Esser, Craig; Holt, Tom G; Wolff, Michael S; Taggart, Andrew K P; Waters, M Gerard; Tata, James R; Colletti, Steven L.

Afiliación

Imbriglio JE; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Merck & Co., Inc., PO Box 2000, Rahway, NJ 07065-0900, USA. jason_imbriglio@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(9): 2721-4, 2011 May 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21185185

ABSTRACT

ABSTRACT

Amino-anthranilic acid derivatives have been identified as a new class of low serum shifted, high affinity full agonists of the human orphan G-protein-coupled receptor GPR109a with improved ADME properties.

Asunto(s)

Descubrimiento de Drogas; Receptores Acoplados a Proteínas G/agonistas; Animales; Flúor/química; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Ratones; Estructura Molecular; Niacina/síntesis química; Niacina/química; Niacina/farmacología; Piridinas/síntesis química; Piridinas/química; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Receptores Nicotínicos

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores Acoplados a Proteínas G / Descubrimiento de Drogas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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