Structure based evolution of a novel series of positive modulators of the AMPA receptor.

Jamieson, Craig; Maclean, John K F; Brown, Christopher I; Campbell, Robert A; Gillen, Kevin J; Gillespie, Jonathan; Kazemier, Bert; Kiczun, Michael; Lamont, Yvonne; Lyons, Amanda J; Moir, Elizabeth M; Morrow, John A; Pantling, John; Rankovic, Zoran; Smith, Lynn

Jamieson, Craig; Maclean, John K F; Brown, Christopher I; Campbell, Robert A; Gillen, Kevin J; Gillespie, Jonathan; Kazemier, Bert; Kiczun, Michael; Lamont, Yvonne; Lyons, Amanda J; Moir, Elizabeth M; Morrow, John A; Pantling, John; Rankovic, Zoran; Smith, Lynn.

Afiliación

Jamieson C; Merck Research Laboratories, MSD, Newhouse, Motherwell, Lanarkshire ML1 5SH, UK. craig.jamieson@strath.ac.uk

Bioorg Med Chem Lett ; 21(2): 805-11, 2011 Jan 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21190850

ABSTRACT

ABSTRACT

Starting from compound 1, we utilized biostructural data to successfully evolve an existing series into a new chemotype with a promising overall profile, exemplified by 19.

Asunto(s)

Diseño de Fármacos; Indanos/química; Indanos/farmacología; Receptores AMPA/metabolismo; Sulfonamidas/química; Sulfonamidas/farmacología; Regulación Alostérica; Animales; Línea Celular; Cristalografía por Rayos X; Humanos; Indanos/metabolismo; Indanos/farmacocinética; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Enfermedades del Sistema Nervioso/tratamiento farmacológico; Enfermedades del Sistema Nervioso/metabolismo; Pirazoles/química; Pirazoles/metabolismo; Pirazoles/farmacocinética; Pirazoles/farmacología; Ratas; Ratas Wistar; Relación Estructura-Actividad; Sulfonamidas/metabolismo; Sulfonamidas/farmacocinética

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Sulfonamidas / Diseño de Fármacos / Receptores AMPA / Indanos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Reino Unido

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