Benzimidazole inhibitors induce a DFG-out conformation of never in mitosis gene A-related kinase 2 (Nek2) without binding to the back pocket and reveal a nonlinear structure-activity relationship.

Solanki, Savade; Innocenti, Paolo; Mas-Droux, Corine; Boxall, Kathy; Barillari, Caterina; van Montfort, Rob L M; Aherne, G Wynne; Bayliss, Richard; Hoelder, Swen

Solanki, Savade; Innocenti, Paolo; Mas-Droux, Corine; Boxall, Kathy; Barillari, Caterina; van Montfort, Rob L M; Aherne, G Wynne; Bayliss, Richard; Hoelder, Swen.

Afiliación

Solanki S; The Institute of Cancer Research, Cancer Research UK Cancer Therapeutics Unit, 15 Cotswold Road, Sutton, Surrey SM2 5NG, United Kingdom.

J Med Chem ; 54(6): 1626-39, 2011 Mar 24.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21366329

Asunto(s)

Benzamidas/síntesis química; Bencimidazoles/síntesis química; Modelos Moleculares; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/antagonistas & inhibidores; Animales; Benzamidas/química; Benzamidas/farmacología; Bencimidazoles/química; Bencimidazoles/farmacología; Sitios de Unión; Cristalografía por Rayos X; Femenino; Humanos; Técnicas In Vitro; Masculino; Ratones; Microsomas Hepáticos/efectos de los fármacos; Microsomas Hepáticos/enzimología; Quinasas Relacionadas con NIMA; Fosforilación; Unión Proteica; Conformación Proteica; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/química; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Benzamidas / Bencimidazoles / Modelos Moleculares / Proteínas Serina-Treonina Quinasas Límite: Animals / Female / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Reino Unido

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