Discovery and synthesis of a new class of opioid ligand having a 3-azabicyclo[3.1.0]hexane core. An example of a 'magic methyl' giving a 35-fold improvement in binding.

Lunn, Graham; Banks, Bernard J; Crook, Robert; Feeder, Neil; Pettman, Alan; Sabnis, Yogesh

Lunn, Graham; Banks, Bernard J; Crook, Robert; Feeder, Neil; Pettman, Alan; Sabnis, Yogesh.

Afiliación

Lunn G; Pfizer Global Research and Development, Sandwich Laboratories, Sandwich, UK. graham.lunn@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(15): 4608-11, 2011 Aug 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21737265

Asunto(s)

Compuestos de Azabiciclo/química; Compuestos de Azabiciclo/síntesis química; Hexanos/química; Ligandos; Receptores Opioides mu/antagonistas & inhibidores; Sulfonamidas/síntesis química; Administración Oral; Animales; Compuestos de Azabiciclo/farmacocinética; Compuestos de Azabiciclo/uso terapéutico; Células CHO; Cricetinae; Cricetulus; Perros; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Hexanos/farmacocinética; Hexanos/uso terapéutico; Humanos; Unión Proteica; Prurito/tratamiento farmacológico; Ratas; Receptores Opioides mu/metabolismo; Sulfonamidas/farmacocinética; Sulfonamidas/uso terapéutico

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Sulfonamidas / Receptores Opioides mu / Compuestos de Azabiciclo / Hexanos / Ligandos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido

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