Rapid HATU-mediated solution phase siRNA conjugation.

Aaronson, Jeffrey G; Klein, Lee J; Momose, Aaron A; O'Brien, Ann M; Shaw, Anthony W; Tucker, Thomas J; Yuan, Yu; Tellers, David M

Aaronson, Jeffrey G; Klein, Lee J; Momose, Aaron A; O'Brien, Ann M; Shaw, Anthony W; Tucker, Thomas J; Yuan, Yu; Tellers, David M.

Afiliación

Aaronson JG; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Merck & Co., Inc., West Point, Pennsylvania 19486, United States. jeffrey_aaronson@merck.com

Bioconjug Chem ; 22(8): 1723-8, 2011 Aug 17.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21744777

ABSTRACT

ABSTRACT

Conditions for facile solution-phase amide conjugation of amine-modified siRNA with a diverse set of carboxylic acid partners using the coupling reagent HATU are described. These conditions eliminate the need for isolated activated esters and allow for rapid access to conjugates with a wide range of lipophilicity and functionality in good yield.

Asunto(s)

Reactivos de Enlaces Cruzados/química; ARN Interferente Pequeño/química; Amidas/síntesis química; Aminas/química; Ácidos Carboxílicos/química; Métodos; Soluciones

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Reactivos de Enlaces Cruzados / ARN Interferente Pequeño Idioma: En Revista: Bioconjug Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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