A novel benzazepinone sodium channel blocker with oral efficacy in a rat model of neuropathic pain.

Hoyt, Scott B; London, Clare; Abbadie, Catherine; Felix, John P; Garcia, Maria L; Jochnowitz, Nina; Karanam, Bindhu V; Li, Xiaohua; Lyons, Kathryn A; McGowan, Erin; Priest, Birgit T; Smith, McHardy M; Warren, Vivien A; Thomas-Fowlkes, Brande S; Kaczorowski, Gregory J; Duffy, Joseph L

Hoyt, Scott B; London, Clare; Abbadie, Catherine; Felix, John P; Garcia, Maria L; Jochnowitz, Nina; Karanam, Bindhu V; Li, Xiaohua; Lyons, Kathryn A; McGowan, Erin; Priest, Birgit T; Smith, McHardy M; Warren, Vivien A; Thomas-Fowlkes, Brande S; Kaczorowski, Gregory J; Duffy, Joseph L.

Afiliación

Hoyt SB; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065, USA. scott_hoyt@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 23(12): 3640-5, 2013 Jun 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23652221

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of benzazepinones were synthesized and evaluated for block of Nav1.7 sodium channels. Compound 30 from this series displayed potent channel block, good selectivity versus other targets, and dose-dependent oral efficacy in a rat model of neuropathic pain.

Asunto(s)

Benzazepinas/farmacología; Neuralgia/tratamiento farmacológico; Bloqueadores de los Canales de Sodio/farmacología; Animales; Modelos Animales de Enfermedad; Ratas

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Benzazepinas / Bloqueadores de los Canales de Sodio / Neuralgia Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: ENGLAND / ESCOCIA / GB / GREAT BRITAIN / INGLATERRA / REINO UNIDO / SCOTLAND / UK / UNITED KINGDOM

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