Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials.

Marsilje, Thomas H; Pei, Wei; Chen, Bei; Lu, Wenshuo; Uno, Tetsuo; Jin, Yunho; Jiang, Tao; Kim, Sungjoon; Li, Nanxin; Warmuth, Markus; Sarkisova, Yelena; Sun, Frank; Steffy, Auzon; Pferdekamper, AnneMarie C; Li, Allen G; Joseph, Sean B; Kim, Young; Liu, Bo; Tuntland, Tove; Cui, Xiaoming; Gray, Nathanael S; Steensma, Ruo; Wan, Yongqin; Jiang, Jiqing; Chopiuk, Greg; Li, Jie; Gordon, W Perry; Richmond, Wendy; Johnson, Kevin; Chang, Jonathan; Groessl, Todd; He, You-Qun; Phimister, Andrew; Aycinena, Alex; Lee, Christian C; Bursulaya, Badry; Karanewsky, Donald S; Seidel, H Martin; Harris, Jennifer L; Michellys, Pierre-Yves

Marsilje, Thomas H; Pei, Wei; Chen, Bei; Lu, Wenshuo; Uno, Tetsuo; Jin, Yunho; Jiang, Tao; Kim, Sungjoon; Li, Nanxin; Warmuth, Markus; Sarkisova, Yelena; Sun, Frank; Steffy, Auzon; Pferdekamper, AnneMarie C; Li, Allen G; Joseph, Sean B; Kim, Young; Liu, Bo; Tuntland, Tove; Cui, Xiaoming; Gray, Nathanael S; Steensma, Ruo; Wan, Yongqin; Jiang, Jiqing; Chopiuk, Greg; Li, Jie; Gordon, W Perry; Richmond, Wendy; Johnson, Kevin; Chang, Jonathan; Groessl, Todd; He, You-Qun; Phimister, Andrew; Aycinena, Alex; Lee, Christian C; Bursulaya, Badry; Karanewsky, Donald S; Seidel, H Martin; Harris, Jennifer L; Michellys, Pierre-Yves.

Afiliación

Marsilje TH; Genomics Institute of the Novartis Research Foundation , 10675 John Jay Hopkins Drive, San Diego, California 92121, United States.

J Med Chem ; 56(14): 5675-90, 2013 Jul 25.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23742252

Asunto(s)

Neoplasias/tratamiento farmacológico; Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química; Pirimidinas/síntesis química; Proteínas Tirosina Quinasas Receptoras/antagonistas & inhibidores; Sulfonas/síntesis química; Quinasa de Linfoma Anaplásico; Animales; Ensayos Clínicos Fase I como Asunto; Ensayos Clínicos Fase II como Asunto; Perros; Humanos; Macaca fascicularis; Masculino; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacocinética; Inhibidores de Proteínas Quinasas/uso terapéutico; Pirimidinas/farmacocinética; Pirimidinas/uso terapéutico; Ratas; Relación Estructura-Actividad; Sulfonas/farmacocinética; Sulfonas/uso terapéutico; Ensayos Antitumor por Modelo de Xenoinjerto

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirimidinas / Sulfonas / Proteínas Tirosina Quinasas Receptoras / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Neoplasias Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Estados Unidos

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