Structure-guided development of deoxycytidine kinase inhibitors with nanomolar affinity and improved metabolic stability.

Nomme, Julian; Li, Zheng; Gipson, Raymond M; Wang, Jue; Armijo, Amanda L; Le, Thuc; Poddar, Soumya; Smith, Tony; Santarsiero, Bernard D; Nguyen, Hien-Anh; Czernin, Johannes; Alexandrova, Anastassia N; Jung, Michael E; Radu, Caius G; Lavie, Arnon

Nomme, Julian; Li, Zheng; Gipson, Raymond M; Wang, Jue; Armijo, Amanda L; Le, Thuc; Poddar, Soumya; Smith, Tony; Santarsiero, Bernard D; Nguyen, Hien-Anh; Czernin, Johannes; Alexandrova, Anastassia N; Jung, Michael E; Radu, Caius G; Lavie, Arnon.

Afiliación

Nomme J; Department of Biochemistry and Molecular Genetics, and Center for Pharmaceutical Biotechnology, University of Illinois at Chicago , Chicago, Illinois 60607, United States.

J Med Chem ; 57(22): 9480-94, 2014 Nov 26.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-25341194

Asunto(s)

Desoxicitidina Quinasa/antagonistas & inhibidores; Leucemia-Linfoma Linfoblástico de Células Precursoras/tratamiento farmacológico; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Animales; Antineoplásicos/química; Sitios de Unión; Química Farmacéutica/métodos; Simulación por Computador; Cristalografía por Rayos X; Desoxicitidina/análogos & derivados; Diseño de Fármacos; Femenino; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Ratones; Ratones Endogámicos C57BL; Microsomas/metabolismo; Fosforilación; Tomografía de Emisión de Positrones; Estereoisomerismo; Tiazoles/química

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Desoxicitidina Quinasa / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Leucemia-Linfoma Linfoblástico de Células Precursoras Límite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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