Discovery of 1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one (TAK-063), a highly potent, selective, and orally active phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitor.

Kunitomo, Jun; Yoshikawa, Masato; Fushimi, Makoto; Kawada, Akira; Quinn, John F; Oki, Hideyuki; Kokubo, Hironori; Kondo, Mitsuyo; Nakashima, Kosuke; Kamiguchi, Naomi; Suzuki, Kazunori; Kimura, Haruhide; Taniguchi, Takahiko

Kunitomo, Jun; Yoshikawa, Masato; Fushimi, Makoto; Kawada, Akira; Quinn, John F; Oki, Hideyuki; Kokubo, Hironori; Kondo, Mitsuyo; Nakashima, Kosuke; Kamiguchi, Naomi; Suzuki, Kazunori; Kimura, Haruhide; Taniguchi, Takahiko.

Afiliación

Kunitomo J; Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited , 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan.

J Med Chem ; 57(22): 9627-43, 2014 Nov 26.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-25384088

Asunto(s)

Inhibidores de Fosfodiesterasa/química; Hidrolasas Diéster Fosfóricas/química; Pirazoles/química; Piridazinas/química; Administración Oral; Animales; Encéfalo/efectos de los fármacos; Cristalografía por Rayos X; GMP Cíclico/metabolismo; Diseño de Fármacos; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Masculino; Ratones; Ratones Endogámicos C57BL; Ratones Endogámicos ICR; Microsomas Hepáticos/efectos de los fármacos; Movimiento/efectos de los fármacos; Fenciclidina/química; Conformación Proteica

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Pirazoles / Piridazinas / Hidrolasas Diéster Fosfóricas Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón Pais de publicación: Estados Unidos

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