Fragment-assisted hit investigation involving integrated HTS and fragment screening: Application to the identification of phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitors.

Varnes, Jeffrey G; Geschwindner, Stefan; Holmquist, Christopher R; Forst, Janet; Wang, Xia; Dekker, Niek; Scott, Clay W; Tian, Gaochao; Wood, Michael W; Albert, Jeffrey S

Varnes, Jeffrey G; Geschwindner, Stefan; Holmquist, Christopher R; Forst, Janet; Wang, Xia; Dekker, Niek; Scott, Clay W; Tian, Gaochao; Wood, Michael W; Albert, Jeffrey S.

Afiliación

Varnes JG; CNS Discovery Research, AstraZeneca Pharmaceuticals, 1800 Concord Pike, PO Box 15437, Wilmington, DE 19850-5437, USA. Electronic address: jeffrey.varnes@astrazeneca.com.
Geschwindner S; Discovery Sciences, AstraZeneca R&D, SE-431 83 Mölndal, Sweden.
Holmquist CR; CNS Discovery Research, AstraZeneca Pharmaceuticals, 1800 Concord Pike, PO Box 15437, Wilmington, DE 19850-5437, USA.
Forst J; CNS Discovery Research, AstraZeneca Pharmaceuticals, 1800 Concord Pike, PO Box 15437, Wilmington, DE 19850-5437, USA.
Wang X; CNS Discovery Research, AstraZeneca Pharmaceuticals, 1800 Concord Pike, PO Box 15437, Wilmington, DE 19850-5437, USA.
Dekker N; Discovery Sciences, AstraZeneca R&D, SE-431 83 Mölndal, Sweden.
Scott CW; CNS Discovery Research, AstraZeneca Pharmaceuticals, 1800 Concord Pike, PO Box 15437, Wilmington, DE 19850-5437, USA.
Tian G; CNS Discovery Research, AstraZeneca Pharmaceuticals, 1800 Concord Pike, PO Box 15437, Wilmington, DE 19850-5437, USA.
Wood MW; CNS Discovery Research, AstraZeneca Pharmaceuticals, 1800 Concord Pike, PO Box 15437, Wilmington, DE 19850-5437, USA.
Albert JS; CNS Discovery Research, AstraZeneca Pharmaceuticals, 1800 Concord Pike, PO Box 15437, Wilmington, DE 19850-5437, USA. Electronic address: jeffrey.albert@intellisynrd.com.

Bioorg Med Chem Lett ; 26(1): 197-202, 2016 Jan 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-26597534

Asunto(s)

Evaluación Preclínica de Medicamentos; Ensayos Analíticos de Alto Rendimiento; Inhibidores de Fosfodiesterasa/análisis; Inhibidores de Fosfodiesterasa/farmacología; Hidrolasas Diéster Fosfóricas/metabolismo; Cristalografía por Rayos X; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Humanos; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Inhibidores de Fosfodiesterasa/síntesis química; Inhibidores de Fosfodiesterasa/química; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

Fragment-assisted drug discovery; Fragment-based drug discovery; PDE10A; Phosphodiesterase inhibitor; Schizophrenia

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Hidrolasas Diéster Fosfóricas / Evaluación Preclínica de Medicamentos / Ensayos Analíticos de Alto Rendimiento Tipo de estudio: Diagnostic_studies / Screening_studies Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2016 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido

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